15维生素要点.ppt

第十五章 维生素Vitamins 概述 定义 ??维持人类机体正常代谢机能所必需的微量营养物质 ??人体内不能合成或合成量很少，必需由食物中供给 ??主要作用于机体的能量转移和代谢调节 历史 经验时代 ??中国早在公元前2600年就有关于脚气病的记载，后又用谷皮煎汤防治脚气病 ??还有以肝治疗夜盲症、柑橘汁治疗航海员的坏血病 化学研究 ??1912年Funk证明治疗脚气病的化学物质为胺类，并将此化合物称为Vitamine 有些维生素并不是胺类 1920年Drummond将它改为Vitamin ??在20年代中期已经分离和提纯了大量的维生素，阐明其化学结构 ??并能合成和生产各种维生素 分子水平的研究 ??50年代后期至60年代，对维生素的研究进入了分子水平 由于分离手段和分析技术的提高 ??对维生素的生理功能有了更深入的了解 许多维生素是酶的辅酶或是辅酶的一部份 是各种不同的代谢反应中必需的辅助因素 分子水平的研究 ??VitB1转变为有生物活性的硫胺焦磷酸酯（TPP） ??脱羧酶的辅酶并参与体内代谢 分 类 ??维生素的种类很多，化学结构各异，理化性质和生理功能各不相同 ??70年代中期的国际会议把确认的13种维生素分成两大类： 脂溶性维生素 水溶性维生素 脂溶性维生素 水溶性维生素 第一节　脂溶性维生素 一、维生素A类 一类维生素的总称 (一)来源 动物的肝、奶、蛋黄；海洋鱼类；植物（A） 典型药物——维生素A醋酸酯 结构和化学名 ??（全-E型）-3、7-二甲基-9-（2、6、6-三甲基-1-烯基）-2、4、6、8-壬四烯-1-醇醋酸酯 理化性质 性状 ??易溶于乙醇、氯仿、乙醚、脂肪和油中，不溶于水 ??本品为脂类化合物 ??Vitamin A Acetate的化学稳定性比Vitamin A好 ??中国药典收载的Vitamin A即为Vitamin A Acetate 发现 ??1913年Mccllum等两组美国学者同时提出在脂溶性食物如鱼肝油、蛋黄和黄油中，存在一种营养必需品 命名为脂溶性Vitamin A ??Karrer于1931年从鱼肝油中分离出视黄醇（Retinol），并确定了它的结构 维生素中结构式阐明得最早的一个化合物 Vitamin A1和Vitamin A2 ??以前Vitamin A即指Retinol，现命名为维生素A1 主要存在于哺乳动物和海水鱼中 ??3-脱氢Retinol，称为维生素A2 主要存在于淡水鱼中 生物活性为Retinol的30~40% Vitamin A原（ Provitamin ） ??植物中的胡萝卜素（Carotene）在体内可转化成为Vitamin A， 至少有10种胡萝卜素可转化为Vitamin A 在人类营养中约2/3的Vitamin A来自-βCarotene （β-Carotene15、15’加氧酶作用） 合 成 主要由化学合成方法制取 理化性质 1.还原性 ??紫外线不稳定 ??易被空气氧化 在加热或有金属离子存在时，可促进这种氧化反应 ??在无氧情况下，可耐热至120℃ 储 存 ??Vitamin A应贮存于铝制容器，充氮气密封置阴凉干燥处保存 ??也常将Vitamin A溶于Vitamin E的油中， ??加入稳定剂 如对羟基叔丁基茴香醚（BHA）和叔丁基对苯甲酸（BHT）等。 ??若长期贮存也可发生异构化，使活性下降 脱水反应 ??对酸不稳定，生成脱水Vitamin A 遇Lewis酸或无水氯化氢乙醇液，可发生脱水反应 活性仅为Vitamin A的0.4%。 鉴别反应 ??1、与三氯化锑反应，呈现深蓝色 ??2、此外Retinol可发生强黄绿色荧光，可作为Vitamin A定量、定性分析的依据 体内代谢 11Z型Retinal ??Vitamin A代谢物 ??11Z型Retinal是构成视觉细胞的感光物质 ??参与视觉的形成 Retinoic Acid ??Vitamin A活性代谢产物的衍生物 ??主要影响骨的生长和上皮代谢 ??在防癌和抗癌方面有较好的疗效 用于临床的有Retinoic Acid及其异构体13-顺式Retinoic Acid。 我国采用Retinoic Acid在临床上治疗早幼粒细胞白血病取得良好效果。 目前诱导急性早幼粒细胞白血病的首选药物 维胺酯和维胺酸 ??我国学者合成的Vitamin A酸衍生物 ??对宫颈、口腔、食管等癌前病变有很好的预防效果。 Vitamin A的构效关系 药理及应用 药理及应用-视觉 ??Vitamin A在视网膜转变为Retinal，后者与视蛋白结合成视紫红质，以维持弱光中人视觉 ??Vitamin