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第 八 章 胆碱受体阻断药（Ⅰ） -M胆碱受体阻断药 　 Cholinoceptor Blocking Drugs 掌握:1.阿托品的药理作用、作用机制、临床应 用及不良反应。 2.琥珀胆碱的作用机制、临床应用及主要 不良反应。 熟悉:1.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床 应用。 2.筒箭毒碱的作用特点、机理和不良反应。 概述 能与胆碱受体结合，不产生或较少产生拟胆碱 作用，妨碍Ach或胆碱受体激动药与胆碱受体结合， 从而拮抗拟胆碱作用的药物。 天然生物碱类 阿托品 半合成衍生物 选择性M1受体阻断药 天然生物碱 阿托品等 人工合成或半合成生物碱 后马托品等 颠茄 曼陀罗 莨菪 第一节 天然生物碱 【体内过程】 易由肠道吸收，并可透过眼结膜。分布广泛，中枢神经系统可达较高的药物浓度。t1/2为2～4h。对眼（虹膜和睫状肌）的作用持续久。 季铵类M-R阻断药肠道吸收差，且较难进入脑内，中枢作用较弱。 阿托品和阿托品类生物碱 选择性阻断M受体（但对M受体亚型选择性低），大剂量对NN受体也有阻断作用。 阿托品 Atropine 阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到低依次为： 腺体分泌减少—瞳孔开大和调节麻痹—膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降—心率增快—中枢作用 [作用] [用途] [不良反应] 1、抑制腺体分泌 流涎症 严重盗汗 口干 乏汗、皮肤干燥 唾液腺 汗腺 泪腺 呼吸道腺体 胃腺 全身麻醉前给药 强 弱 [作用] [用途] [不良反应] 2、眼（局部滴眼或全身给药均出现） 扩瞳 升眼内压 调节麻痹 检查眼底 虹膜睫状体炎 *青光眼禁用 睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶体扁平，适合看远物，看近物模糊不清。 [作用] [用途] [不良反应] 2、眼（局部滴眼或全身给药均出现） 扩瞳 升眼内压 调节麻痹 检查眼底 虹膜睫状体炎 验光配镜（限于儿童） *青光眼禁用 睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶体扁平，适合看远物，看近物模糊不清。 视力模糊 [作用] [用途] [不良反应] 3、平滑肌 解痉止痛（胃肠绞痛） 膀胱刺激症 胆、肾绞痛时+哌替定 便秘 小便困难 *禁用于前列腺肥大 强 弱 阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛的胃肠平滑肌松弛作用更明显。 （1）心率 [作用] [用途] [不良反应] 4、心脏 心悸、增加心肌耗氧量、心律失常 （2）房室传导加快 迷走神经过度兴奋 缓慢型心律失常 [作用] [用途] [不良反应] 5、血管与血压 皮肤潮红、温热 感染性休克 *除外伴HR和T 者 较大剂量扩血管 T 直接扩血管 治疗量无显著影响 [作用] [用途] [不良反应] 6、CNS 兴奋延脑、大脑 多言、谵妄、幻觉、定向障碍、运动失调、惊厥 昏迷、呼吸麻痹 解救有机磷中毒 影响不明显 兴奋 过度兴奋 抑制 小 大 抑制CNS作用强（镇静催眠）、欣快作用 －麻醉前给药 （优于阿托品） －晕动病防治（与苯海拉明合用） 妊娠呕吐、放射病呕吐 －抗帕金森病 （中枢抗胆碱作用） 东莨菪碱 Scopolamine 阿托品类生物碱 山莨菪碱 Anisodamine 与Atropine比较： 1.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高 *用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛 2.抑制腺体、扩瞳作用 Atropine 3.不易透过BBB 后马托品 Homatropine 主要有扩瞳及调节麻痹的作用，作用短暂 临床上主要用于一般的眼科检查 注意：调节麻痹作用不如Atropine 所以儿童验光需用Atropine 一 合成扩瞳药 第二节 半合成衍生物 药物 浓度 （％） 扩瞳作用 调节麻痹作用 高峰（min） 消退（天） 高峰（min） 消退 （天） 硫酸阿托品 1.0 30～40 7～10 1～3 7～12 氢溴酸后