第2章 药物效应动力学(临床)课件.pptVIP

第二章 药物效应动力学 Pharmacodynamics 刘瑞丽 博士Tel：0373-3029101E-mail：lrl@xxmu.edu.cn 作用、作用机制 吸收、分布、代谢、排泄 Drugs Living organisms 防治作用与不良反应 Pharmacodynamics Pharmacokinetics 吸收、分布、代谢、排泄 学习目标 掌握：药物的治疗作用、不良反应及类型、副反应、毒性反应、变态反应、药物的量效关系、ED50、 LD50、效能、效价强度、治疗指数、亲和力、内在活性、激动药、拮抗药。 熟悉：后遗效应、继发反应、特异质反应、安全范围、量反应、质反应、受体和配体的概念、受体的调节。 了解：受体的类型、第二信使。 第一节 药物作用的基本规律一、药物作用和效应 1. 药理作用: 药物与生物体作用部位（靶位）反应的过程。对机体细胞的初始作用（动因） 选择性（selectivity） 特异性（specificity）——化学反应的专一性 2. 药理效应：引起的机体反应（结果） 机体器官原有功能水平的改变 兴奋 (Excitation)：功能增强 抑制 (Inhibition)：功能降低 二、药物的治疗作用和不良反应（药物的两重性） 治疗作用：有利于改变病人生理、生化和病理过程，使机体恢复正常。 1.对因治疗（etiological treatment） 治本 2. 对症治疗（symptomatic treatment）治标 3. 补充治疗（supplementary therapy）替代 不良反应 凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应称为药物不良反应（adverse reaction，ADR）。少数较严重而又较难恢复的不良反应称为药源性疾病（drug-induced disease）。 1.副作用（side effect)：亦称副反应，是在治疗剂量下出现与治疗目的无关的作用，是药物的固有作用。药理学基础是药物作用选择性低，作用范围广所致。 口干 扩瞳 心率? 解痉 Atropine （M受体阻断药） 2.毒性反应（toxic reaction）：主要是剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应，是药物作用的延伸。发生原因是剂量和疗程不当。 毒性反应可能立即发生，称急性毒性；也可能 长期蓄积后逐渐发生，称慢性毒性，包括特殊毒性 （致癌、致畸、致突变）。 3. 变态反应（allergic reaction） 亦称过敏反应 仅见于少数特异质病人的一种免疫反应，反应性质与原有反应无关，反应的严重程度差异大，与剂量无关。 皮试！ 4.后遗效应（After effect） 停药后血药浓度下降至阈浓度以下时残存的药理效应。 苯巴比妥催眠 ? 次晨头晕、困倦； 长期用糖皮质激素?肾上腺皮质功能低下，持续数月。 5. 停药反应 （Withdrawal reaction） 突然停药后原有疾病加重，也称反跳现象。 如长期服用降压药，突然停药后血压急剧升高。 6. 特异质反应（idiosyncrasy ） 特异质病人对某种药物反应异常增高，反应性质与固有的药物作用基础一致，反应严重程度与剂量成正比。 遗传性 G-6-PD缺乏者? ?磺胺? ?溶血 7.继发反应（secondary reaction）：药物治疗作用之后所产生的不良后果，又称为治疗矛盾，如二重感染。 药物即毒物，权衡利弊， 决定取舍，正确应用。 If something is not a poison, it is not a drug. 第二节 药物的量效关系和构效关系 量效关系(dose-effect relationship）药理效应与剂量在一定范围内成比例关系。 剂量与其血药浓度成正变关系，血药浓度与药效成正变关系，所以常用浓度–效应关系，为临床用药提供参考。 一、药物的量效关系 （一）量反应的量效曲线 量反应（g