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四、药动学参数及意义 (一)生物利用度 (二)表观分布容积 (三)血浆清除率 (四)半衰期 (五)稳态血药浓度 药理学教研室 张轩萍 (三)血浆清除率 Plasma clearance, CL 单位时间内多少容积血浆的药物被清除干净,单位为L/h或L/ Kg?h 。 反映机体清除药物的总能力。 药理学教研室 张轩萍 四、药动学参数及意义 (一)生物利用度 (二)表观分布容积 (三)血浆清除率 (四)半衰期 (五)稳态血药浓度 药理学教研室 张轩萍 (四)半衰期 Half-life, t1/2 血浆中药物浓度下降一半所需的时间。 一级速率消除的药物 Ke为消除速率常数。与CL成正比。 药理学教研室 张轩萍 (四)半衰期 按一级速率消除的药物,半衰期恒定。 肝、肾功能不良者,半衰期延长。 单次给药后,经5个 t1/2 基本消除干净。 重复给药,经5个 t1/2 可达稳态水平。 The Relationship between the Rest Dose and the t1/2 for Medication a First-order Kinetics Elimination Drug number of t1/2 after a single iv rest amount dose regular medication: every t1/2 interval give a single dose rest dose before iv accumulation dose after iv iv 100%× 1/2 0=100% 0% 100% 1 100%× 1/2 1=50% 50% 150% 2 100%× 1/2 2=25% 75% 175% 3 100%× 1/2 3=12.5% 87.5% 187.5% 4 100%× 1/2 4=6.25% 93.8% 193.8% 5 100%× 1/2 5=3.12% 96.9% 196.9% 6 100%× 1/2 6=1.56% 98.4% 198.4% ∞ 100%× 1/2 ∞≈0% 100% 200% (四)半衰期 按一级速率消除的药物,其半衰期恒定。 肝、肾功能不良者,半衰期延长。 单次给药后,经 5个 t1/2 基本消除干净。 重复给药,经 5个 t1/2 可达稳态水平。 药物分类: 超短效、短效、中效、长效、超长效。 药理学教研室 张轩萍 (四)半衰期 按零级速率消除的药物半衰期 计算公式: 药理学教研室 张轩萍 四、药动学参数及意义 (一)生物利用度 (二)表观分布容积 (三)血浆清除率 (四)半衰期 (五)稳态血药浓度 药理学教研室 张轩萍 (五)稳态血药浓度 Steady-state concentration, Css 连续多次给药,体内药量逐渐增加,当给药速度与消除速度达到平衡时,血药浓度维持在一个基本稳定的水平,称Css 。 经4~6个半衰期可达Css 。 药理学教研室 张轩萍 (五)稳态血药浓度 连续多次血管外给药的血浆药物浓度-时间曲线 Fig.3-11 Schematic representation of fundamental pharmacokinitic relationships for repeated administered of drugs. In the figure: A a drug is intravenous administered in one dose at interval of t1/2 , and B a drug is given in two doses firstly and then added in one dose at intervals of t1/2. 负荷量 四、药动学参数及意义 (一)生物利用度 (二)表观分布容积 (三)血浆清除率 (四)半衰期 (五)稳态血药浓度 药理学教研室 张轩萍 Pharmacokinetics 一、药物的转运 二、药物的体内过程 三、药物消除的速率过程 四、药动学参数及意义 药理学教研室 张轩萍 第四章 合理用药原则及影响药物效应的因素 药理学教研室 张轩萍 2011.9 一、合理用药的原则 二、影响药物效应的因素 第四章 合理用药原则及影响药物效应的因素 一、合理用药的原则 安全、有效、经济、规范 明确诊断 根据药物药理学特点选药 个体化用药 标本兼治 对病人始终负责 第四章 合理用药原则及影响药物效应的因素 第四章 合理用药原则及影响药物效应的因素 二、影响药物效应的因素 (一)药物因素 (二)机体因素 (一)药物因素 药物剂型 给药途径 药物剂量 药物相互作用 配伍禁忌 药动学
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