药物化学性激素和避孕药考点归纳.docVIP

第三十三章　性激素和避孕药 性激素包括雄激素、雌激素和孕激素三类 第一节　雄性激素类及相关药物 　　药物分三类：　　1、雄激素类药物　　维持雄性发育及促进第二性征发育，还具蛋白同化活性。　　2、蛋白同化激素类药物　　促进蛋白质合成和骨质形成，使肌肉增长，骨骼粗壮。用于内源性雄激素分泌不足的替补疗法外，还用作营养药物。　　3、抗雄激素类药　　用于治疗雄激素依赖型疾病　　　　一、雄激素类　　　　睾酮　　1、结构上属于雄甾烷类，在睾丸中作用最强的是睾酮。　　2、代谢：睾酮易代谢。①4,5位双键还原，②3-羰基还原为3-羟基，③17β-OH氧化为17-羰基，使睾酮活性消失，故睾酮口服无效。　　基本结构及特点： 　　3、对睾酮进行结构修饰，将17位羟基进行酯化，如丙酸睾酮，可减慢代谢速度，或在17α位引入甲基如甲睾酮，可口服。　　（一）甲睾酮　　　　考点：　　1、结构是在睾酮的17α位引入甲基，增大17位的代谢位阻，是第一个口服的雄激素药物。　　2、临床用途：男性缺乏睾酮引起的疾病，女性功能性子宫出血。 　　3、毒性：有肝毒性黄疸，女性大剂量使用具男性化的副作用。　　（二）丙酸睾酮　　　　考点：　　1、将睾酮的17-OH进行丙酸酯化制成的前药，用其油剂。　　2、肌内注射后在体内逐渐水解释放出原药睾酮，是睾酮的长效衍生物。　　3、用途：治