药物化学抗精神失常药考点归纳.docVIP

第十一章　抗精神失常药 本章药物代表药多达30个，而且有19个是考纲新增加的，新增加量很大，是难度比较大的一章　　分抗精神病和抗抑郁两大类　　 第一节　抗精神病药 　　按化学结构分五类：　　吩噻嗪类、硫杂蒽类、丁酰苯类、苯二氮（卓艹）类及其衍生物和苯酰胺类。　　一、吩噻嗪类　　本考点的学习方法：以氯丙嗪为重点，掌握吩噻嗪类的结构特点、理化性质、稳定性、代谢、构效关系、毒性及使用特点，其它比照氯丙嗪掌握不同考点。　　（一）盐酸氯丙嗪 　　　　1、基本结构：　　噻嗪环（5S、10N），2氯，10二甲基丙氨基　　2、性质：易被氧化，在空气或日光中放置，渐变为红色。注射液加抗氧剂（共性）。　　3、光毒化反应，吩噻嗪类特有的毒副反应，避免日光照射（共性）。　　4、作用机制：阻断脑内多巴胺受体，副作用也与此机制有关（锥体外系副作用）（共性）。　　5、用途：强安定剂，精神分裂、镇吐、人工冬眠等。　　6、吩噻嗪类的代谢（共性）　　　　（1）代谢过程是非常复杂的，产物几十种以上。　　（2）代谢过程主要是氧化，均无活性（5位S、苯环的氧化）　　（3）侧链N的脱烷基反应，单脱甲基氯丙嗪及双脱甲基氯丙嗪，均可与多巴胺D2受体作用，为活性代谢物。　　（二）奋乃静　　　　考点：氯丙嗪10位丙基侧链的二甲氨基换成羟乙基哌嗪，其它相同。　　（三）氟奋乃静（癸氟奋乃