药物化学神经退行性疾病治疗药考点归纳.docVIP

第十二章　神经退行性疾病治疗药 本章仅讨论与帕金森病和阿尔茨海默病有关的药物　　用途：血管性痴呆和老年痴呆　　按作用机制和结构分4类　　一、酰胺类中枢兴奋药　　二、乙酰胆碱酯酶抑制剂　　三、N-甲基-D-谷氨酸受体拮抗剂（新）　　四、其他结构类型（新） 　　一、酰胺类中枢兴奋药　　（一）吡拉西坦 词干：西坦　　　　1、结构：具五元环的内酰胺，γ－氨基丁酸衍生物 　　2、作用机制：促进乙酰胆碱合成，直接作用于大脑皮质，改善脑功能，对重度痴呆者无效。　　（二）茴拉西坦 　　　 　　1、吡拉西坦的结构类似物　　2、代谢产物 N-茴香酰-GABA，具促智作用　　二、乙酰胆碱酯酶抑制剂　　可以提高脑内乙酰胆碱的水平，对老年痴呆患者有一定的效果 　　（一）盐酸多奈哌齐　　 　　1、结构：是哌啶衍生物；　　2、机制及作用：强效可逆性非竞争性乙酰胆碱酯酶抑制剂，长效的老年痴呆对症治疗药物；　　3、代谢：多种代谢过程，其中6-O-脱甲基衍生物在体外的活性与多奈哌齐相同。　　（二）酒石酸利斯的明　　 　　考点：氨基甲酸酯类选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂，第二代乙酰胆碱酯酶抑制剂。　　（三）石杉碱甲　　　　考纲的结构（错误） 正确结构　　考点：1、生物碱类天然的石杉碱甲为左旋体，酶抑制活性为其对映体的35倍。　　2、改善脑功能，老年痴呆。　　（四