药物化学胃动力药和止吐药考点归纳.docVIP

第二十九章　胃动力药和止吐药 第一节　胃动力药 　　也称为促动力药，临床作用：治疗反流症状、反流性食管炎、消化不良、肠梗阻等　　本节的代表药按作用机制分三类：　　1.多巴胺D2受体拮抗剂 甲氧氯普胺　　2.外周性多巴胺D2受体拮抗剂 多潘立酮　　3.通过乙酰胆碱起作用 西沙必利、伊托必利、莫沙必利　　（一）甲氧氯普胺　　　　考点：　　1.结构为苯甲酰胺类似物，无局麻和抗心律失常作用　　2.机制：中枢性和外周性多巴胺D2受体拮抗剂， 具促动力和止吐双重作用　　3.第一个用于临床的促动力药　　4.大剂量使用多巴胺D2受体拮抗剂，实际起着5-HT3受体拮抗剂的作用，（由于多巴胺D2受体和5-HT3受体有相似的分布），故大剂量时用作止吐药。用于肿瘤化疗引起的各种呕吐。　　5.副作用：易通过血脑屏障和胎盘屏障，有中枢神经系统的副作用（锥体外系症状），常见嗜睡和倦怠。孕妇、哺乳期妇女、小儿、老年人应慎用。 　　（二）多潘立酮　　　　考点：　　1.结构含两个苯并咪唑-2-酮　　2.作用机制：外周性多巴胺D2受体拮抗剂　　3.副作用小。（由于极性较大，不能透过血脑屏障，故较少甲氧氯普胺的中枢神经系统的副作用。）　　4.生物利用度低，原因是几乎全部在肝内代谢，生成N-去烃化物和羟基化物，无活性。饭后服用多潘立酮，其生物利用度会增加。　　5.用于促进胃动力及止