药物化学镇痛药考点归纳.docVIP

第十三章　镇痛药 本考点的学习方法：　　1、镇痛药按来源分三类：吗啡类生物碱、半合成、合成类，首先掌握分类。　　2、本章大部分药物的副作用是：麻醉、抑制呼吸中枢，称麻醉性镇痛药，有成瘾性和耐受性，滥用有危害，需严格遵照国家《麻醉药物管理条例》进行管理。这是本章的特殊考点。　　3、本章药物的作用机制是作用于阿片受体（3种亚型），可以统一记忆。其中μ受体激动剂成瘾性大，属于麻醉药品管理，κ受体激动剂基本无成瘾性，后面没有特意说明的，均默认是μ受体激动剂，这是本章的考点。　　4、生物碱和半合成类，首先掌握吗啡，其它均与吗啡相关。而合成类重点掌握哌替啶，其它与其比照。所有合成类镇痛药均是μ受体激动剂，与吗啡有相同的成瘾性。　　一、作用于阿片受体的镇痛药　　（一）吗啡类生物碱　　盐酸吗啡（麻）　　　　1、结构特点　　（1）具部分氢化菲母核，5个环稠合　　（2）含有5个手性碳（5R，6S，9R，13S，14R）　　（3）镇痛活性与立体结构严格相关，左旋体有活性　　2、性质　　含有5个重要的官能团，决定了吗啡的化学性质。　　（1）3位是具有弱酸性的酚羟基，17位是碱性的N-甲基叔胺，因此，吗啡具有酸碱两性，临床上使用吗啡的盐酸盐。　　　　（2）光照下即能被空气氧化变质（苯3位，酚-OH）　　　　酸性条件稳定（pH3～5）　　充氮气、抗氧剂（亚硫酸氢钠）避