半固体制剂研究.pptVIP

二、局部作用的栓剂 局部作用的栓剂只在腔道局部起作用，应尽量减少吸收，故应选择融化、或溶解、释药速度慢的栓剂基质 水溶性基质栓剂因腔道中的液体量有限，使其溶解速度受限，释放药物缓慢，较脂肪性基质更有利于发挥局部药效。 局部作用通常在半小时内开始，要持续约4h。 三、几种新型栓剂  1、中空栓剂 1984年渡边善造首先报道。 2、双层栓剂 分内外两层和上下两层 3、微囊栓剂 1981年日本Chemrphar株式会社研制。 4、渗透泵栓剂 5、缓释栓剂 四、栓剂药物吸收途径与影响吸收因素 1、吸收途径： 栓剂给药时，药物在直肠吸收主要有两条途径： ①通过直肠上静脉，经门静脉进入肝脏，进行代谢后再由肝脏进入大循环； ②通过直肠下静脉和肛门静脉，经髂内静脉绕过肝脏进入下腔大静脉，而进入大循环。 因此，栓剂插入肛门的深度愈靠近直肠下部，栓剂所含药物在吸收时不经肝脏的量亦愈多，其部位应在距肛门2cm处。 据报道，一般由直肠给药约有50-70%不经肝脏而直接进入大循环；对于阴道附近的血管，几乎均与大循环相连，所以放入阴道的药物吸收速度也比较快。此外，也有研究指出，淋巴系统对直肠药物的吸收几乎与血液处于相同的地位，所以，直肠淋巴系统也是栓剂药物吸收的一条途径。 2、直肠吸收与其他给药途径的比较： (1)药物剂型不