07级固体制剂-1-2-New程序.ppt

固体制剂-1 4. 崩解度 普通片在15 min内全部崩解；糖衣片或薄膜衣片应在60 min内全部崩解，薄膜衣片可改在盐酸溶液。肠溶衣片在盐酸溶液（9→1000）中检查2 h，再在磷酸缓冲液（pH 6.8）中进行检查，1 h。 片剂的质量控制与评价 固体制剂-1 5. 溶出度 有些药物需进行溶出度测定，溶出仪的操作 1）溶出介质（药物稳定/漏槽条件/pH/添加剂）； 2）温度； 3）转篮法/浆法/小杯法 4）脱气； 5）转速 片剂的质量控制与评价 固体制剂-1 6. 片重差异 0.3g ±7.5% ≥ 0.3g ±5.0% 20片，超出差异限度的不得多于2片，不得有1片超过1倍。 7. 含量均匀度 10 mg, 5%要测含量均匀度 A=l100-Zl A+1.8S≤15.0 A+1.8S15.0 但A+S≤15.0另取20片复试 片剂的质量控制与评价 固体制剂-1 片剂的包装 1.多剂量包装 玻璃瓶 密封性好，不透水气和空气，化学惰性，成本低廉。缺点是重量大，易破损。 塑料瓶 性能 聚氯乙烯 高密度聚乙烯 聚苯乙烯 抗湿性 好 好 差 抗空气透过 好 差 差 抗酸碱 差 好 一般 耐热性 好 好 很差 固体制剂-1 2.单剂量包装 泡罩式（无毒铝箔/聚氯乙烯） 泡罩式（无毒铝箔/聚氯乙烯/无毒铝箔） 片剂的包装 固体制剂-1 片剂举例P156 阿司匹林 268g 对乙酰氨基酚 136g 咖啡因 33.4g 淀粉 266g 淀粉浆（15-17%） 85g 滑石粉 25g 轻质液体石蜡 2.5g 酒石酸 2.7g 制成1000片 固体制剂-1 固体制剂-1 松片 指虽用较大压力但片剂硬度小，松散易碎；或初压时有一定硬度，但放置不久即便松散。 压片经常出现的问题及原因 固体制剂-1 原因： 1）原/辅料压缩成型性不好、黏合剂不适合。例如药物为针状/片状结晶不易压片，必要时可粉碎 2）含水量不够。物料中含适量水增强塑性/减小弹性，压缩时可降低粒间摩擦力的作用并有利于形成固体桥。 3）润滑剂对一些片剂的硬度有不良影响 4）压缩速度太快，塑性很强的材料的弹性变形的趋势也将增大 压片经常出现的问题及原因 固体制剂-1 解决方案： 1）调整处方，增加塑性强的辅料，改善颗粒的压缩成型性，如加入可压性淀粉、微晶纤维素、乳糖等；也可选用更优良的粘合剂如HPMC；或通过粉碎改变原料的晶态。 2）使颗粒中含适量的水分； 3）更换润滑剂； 4）预压、增加压缩时间等 压片经常出现的问题及原因 固体制剂-1 压片经常出现的问题及原因 裂片 原因： 1）颗粒的压缩行为不适宜，颗粒有较强的弹性，弹性复原率高； 2）压力分布不均匀； 3）膜孔变形、磨损、压片机的冲头受损以及推片时下冲未抬到与膜孔上缘相平的高度等 固体制剂-1 解决方案： 1）调整处方，增加塑性强的辅料，改善颗粒的压缩成型性，如加入可压性淀粉； 2）适当降低压力，压力小弹性复原率小； 3）增加压缩时间 4）使颗粒中含适量的水分 5）加入优质的润滑剂和助流剂等改善压力的分布 压片经常出现的问题及原因 固体制剂-1 粘冲 物料粘结在冲头或冲模上。 原因： 1）颗粒含水量高，润滑剂用量不足/混合不匀； 2）室内温度、湿度高 3）冲头或冲模表面光洁度不够； 4）原、辅料的熔点低 解决方案： 针对不同原因进行解决，用优质的防止粘冲的辅料。 压片经常出现的问题及原因 固体制剂-1 压片经常出现的问题及原因 固体制剂-1 概述 定义： 片剂的包衣是指在片剂（片心/素片）表面包裹上适宜材料的衣层。 目的： 1）掩盖片剂的不良嗅味； 2）防潮/避光/隔绝空气，增加药物的稳定性； 3）控制药物的释放部位（肠溶/结肠靶向）； 4）将两种有配伍变化的药物置于片心和衣层； 5）美观，易于识别。 固体制剂-1 第4.4节 片剂的包衣 固体制剂-1 包衣种类： 概述 胃溶性 肠溶性 不溶性 糖衣 压制包衣 薄膜衣 包衣 固体制剂-1 包糖衣（sugar coating） 蔗糖为主要包衣材料的包衣。 片芯→ 隔离层→ 粉衣层→ 糖衣层 →→ 打光 包糖衣 固体制剂-1 包衣材料 隔离层（sealing）：玉米朊、Ⅳ号丙烯酸树脂等；防潮，衣层牢固。3-5层，对水有隔绝作用，不影响片剂的崩解。