第6章软膏剂、栓剂、膜剂与涂膜剂(营销本)概念.pptVIP

油脂性基质的特点 水溶性基质的特点 优点:无油腻感，与水性物质或渗出物混合，释药快。多用于润湿、糜烂创面，有利于分泌物的排除。 缺点: 润滑性较差。本类基质中须加保湿剂及防腐剂 油脂性基质的水杨酸软膏制备（研和法） 1、处方 处方分析 水杨酸 1.0g 主药 液状石蜡 适量 油脂性基质 凡士林 加至20.0g 油脂性基 第二节 栓剂 一、 概述 二、 栓剂的基质 三、 栓剂的制备 四、 栓剂的质量检查与包装与储存 一、 概 述 （一）定义：栓剂（suppositories）系指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供腔道给药的固体制剂。 常温：固体 腔道：软化、熔融、溶解 （二）栓剂的分类 肛门栓：圆锥形、圆柱形、鱼雷形 2g 阴道栓：球形、卵形、鸭嘴形 2～5g 尿道栓：笔形 鼻用栓： 耳用栓： 三 肛门栓在直肠吸收的途径： （四）栓剂的特点 与口服制剂比较，全身作用栓剂的特点有： 药物不受胃肠pH或酶的破坏而失去活性； 对胃有刺激的药物可用直肠给药； 用药方法得当，可以避免肝脏的首过效应； 直肠吸收比口服干扰因素少； 对不能或不愿吞服药物的成人或小儿患者用此给药较方便； 给药不如口服方便。 （五）栓剂的质量要求 药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑，无刺激性； 塞入腔道后应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用； 有一定的稳定；有适宜的硬度，以免在包装、储存或使用时变形。 二、 栓剂的基质 栓剂的处方组成 （一）药物：溶解或混悬在基质中。 （二）基质：影响成型及作用效果。 油脂性基质、水溶性基质 （三）添加剂：增稠剂、乳化剂、抗氧剂…… 1、脂肪性基质 （1）可可豆脂：天然脂肪酸酯 可塑性好，无刺激性，可与多种药物配伍。 在体温下可迅速融化。有多晶型，制备时注意温度。 （2）半合成脂肪酸甘油酯：可代替可可豆脂 半合成椰油酯； 半合成山苍子油酯； 半合成棕榈酸酯 2、水溶性基质 （1）甘油明胶 明胶∶甘油∶水 7：2：1 特点：弹性好，不易折断，作用缓和而持久 多作阴道栓 （2）泊洛沙姆（Poloxamer）：非离子型表面活性剂，促进药物吸收 （3）聚氧乙烯 40 单硬脂酸酯类：代号S-40 （4）聚乙二醇类（PEG） 特点：易溶于水，熔点低，；体温不熔化，溶于体液释放药物；吸湿性强，对粘膜有一定刺激性 3、添加剂 硬化剂：白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸…… 增稠剂：氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯…… 乳化剂：处方中含有与基质不相混合的液相 吸收促进剂：表面活性剂、Azone（氮酮）、非甾体抗炎剂（水杨酸盐及其衍生物）、…… 着色剂：脂溶性、水溶性 抗氧剂：没食子酸酯类、鞣酸、…… 防腐剂：含植物浸膏或水性溶液时 三、栓剂的制备 制备方法 （一） 热熔法：应用广泛 小量生产：手工灌模，大量生产：机器操作 （二） 冷压法：主要用于油脂性基质栓剂 压栓机；能避免加热对主药或基质的影响 （三） 搓捏法：适于小量、临时制备 脂肪性基质—三者均可 水溶性基质—热熔法 热熔法 注意润滑剂的选择 油脂性基质：软皂液（软肥皂、甘油各1份与90％乙醇5份混合液） 水溶性基质：油性润滑剂（液体石蜡、植物油等） 栓剂生产举例 吲哚美辛栓 处方：吲哚美辛 1.0g 半合成脂肪酸酯 适量 共制肛门栓 10 粒 制法：取吲哚美辛过筛（80～100目），将半合成脂肪酸酯在水浴上熔化，将吲哚美辛细粉加入熔融的基质中，搅拌使成均匀的混悬液，注入栓模，冷却后，刮去多余基质，脱模，即得。 几种新型栓剂 （1）中空栓剂 （2）双层栓剂：内外、上下 （3）缓释栓剂：渗透泵栓 微囊栓剂（主药微囊化 ） 四、栓剂的质量检查与包装储存 1、外观性状 2、含量测定 3、重量差异： 取10粒。 4、融变时限 5、微生物限度 五、栓剂的包装储存 1. 栓剂的包装：锡箔、塑料 2. 栓剂的贮存： 一般＜30℃贮存 脂肪性基质：最好冰箱中保存 第三节 膜 剂 一、概述 1、定义：膜剂是药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂。可供内服、外用、腔道、植入及眼用等。 2、分类 （1）按剂型特点分类： 单层膜；多层膜；复合膜（夹心膜） （2）按给药途径分类：口服膜剂；口腔膜剂；眼用膜剂；阴道用膜剂；皮肤、粘膜用膜剂；植入膜剂。 3、特点： 优点：含量准确，稳定性好；起效快，也可缓控释； 应用、携带方便，适合多途径给药； 生产工艺简单，利于劳动保护； 成膜材料用量少。 缺点：载药量少，限于小剂量药物。 4、质量要求：膜剂外观应完整光洁，厚度一致，色泽均匀，无明显气泡 二、成膜材料 要求： 无毒、无刺激性、无过敏性、生物相容； 性质稳定，无不良嗅味，不影响主药活性； 成膜与脱膜性能良