第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药技巧.ppt

* * * * * 碘解磷定（Pralidoxime iodide, PAM) 氯解磷定 ( Pralidoxime chloride, PAM-Cl） 第二节 抗胆碱酯酶药 氯 解 磷 定 第二节 抗胆碱酯酶药 氯解磷定是胆碱酯酶复活药物中的首选药，其特点是水溶液稳定，使用方便，作用极快。 氯解磷定对于老化的磷酰化胆碱酯酶难以恢复其酶的活性。 氯解磷定作用和应用： 1.恢复胆碱酯酶的活性 形成氯解磷定磷酰化胆碱酯酶，复合物裂解生成磷酰化氯解磷定，使胆碱酯酶复活。 2.直接解毒作用 氯解磷定可以与体内游离的有机磷酸酯类结合，成为无毒的磷酰化氯解磷定从尿中排出 。 第二节 抗胆碱酯酶药 第二节 抗胆碱酯酶药 氯解磷定对N样作用的症状减轻明显，对中枢昏迷也有一定疗效，但是，其对M样作用影响较小，故应与阿托品合用，以控制症状。 不良反应： 1.治疗剂量的氯解磷定毒性较小 2.剂量较大时其本身也可以抑制胆碱酯酶，使神经肌肉传导阻断 第二节 抗胆碱酯酶药 1.属于去甲肾上腺素能神经的是 A.交感神纤肯前纤维 B.副交感神经节前纤维 C.绝大部分交感神经节后纤维 D.绝大部分副交感神经节后纤维 E.运动神经 2.以下哪种表现属于M受体兴奋效应 A.膀胱括约肌收缩 B.骨骼肌收缩 C.瞳孔放大 D.汗腺分泌 E.睫状肌舒张 3.β2受体主要分布于 A.皮肤、黏膜血管 B.支气管平滑肌和冠状血管 C.心脏 D.瞳孔括约肌 E.唾液腺 4.治疗青光眼可选用 A.山莨菪碱 B.筒箭毒碱 C.阿托品 D.东莨菪碱 E.毒扁豆碱 5.下列关于毛果芸香碱的作用，哪种说法是错误的 A.是M受体的激动药 B.降低眼压 C.滴入眼后可引起瞳孔散大 D.滴入眼后适合近视 E.前房角间隙扩大 6.最适合治疗重症肌无力的药物是 A.新斯的明 B.毒扁豆碱 C.阿托品 D.筒箭毒碱 E.碘解磷定 7.能使磷酰化胆碱酯酶复活的药物是 A.阿托品 B.氯磷定 C.毛果芸香碱 D.毒扁豆碱 E.新斯的明 8.阿托品用于麻醉前给药主要是由于 A.抑制呼吸道腺体分泌 B.抑制排尿 C.抑制排便 D.防止心动过缓 E.镇静 9.阿托品对内脏平滑肌松弛作用最明显者为 A.子宫平滑肌 B.胆管、输尿管平滑肌 C.支气管平滑肌 D.痉挛状态的胃肠道平滑肌 E.血管平滑肌 10.治疗肾绞痛或胆绞痛可选用的药物是 A.阿司匹林 B.新斯的明 C.哌替啶 D.阿托品 E.阿托品+哌替啶 A.毛果芸香碱 B.乙酰胆碱 C.新斯的明 D.碘解磷定 E.敌百虫 (1).激动M、N受体 (2).直接激动M受体 (3).持久抑制胆碱酯酶 (4).可逆性抑制胆碱酯酶 1.M胆碱受体激动时 A.心率减慢 B.腺体分泌增加 C.瞳孔括约肌、睫状肌松弛 D.支气管和胃肠平滑肌收缩 E.肾上腺髓质释放肾上腺素 2.阿托品禁用于 A.支气管哮喘 B.青光眼 C.虹膜睫状体炎 D.前列腺肥大 E.感染中毒性休克 * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 第七章 抗胆碱酯酶药和 胆碱酯酶复活药  Anticholinesterase Drugs and Cholinesterase Reactivators 乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程 抗胆碱酯酶药 抗胆碱酯酶药(anticholinesterase agents)能与AChE结合，但结合较牢固，水解较慢，使AChE活性受抑。从而导致胆碱能神经末梢释放ACh堆积，产生拟胆碱作用。可分为易逆性抗AChE药和难逆性抗AChE药。 内容提要 内容提要 易逆性抗胆碱酯酶药 作用机制 一般特性 常用易逆性抗胆碱酯酶药 难逆性抗胆碱酯酶药－有机磷酸酯类 中毒机制 中毒表现 中毒诊断及防治 教学基本要求 掌握： 1.有机磷酸酯类的中毒机制、中毒表现及其治疗 2.新斯的明的药理作用及临床应用 熟悉：胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程 了解：易逆性抗胆碱酯酶药药物特点 胆碱酯酶 (cholinesterase， ChE) 乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase，AChE) relatively specific for acetylcholine rapid acetylcholine hydrolysis at cholinergic synapses 丁酰胆碱酯酶 （butyrylcholineste