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药物效应动力学 3 章 Chapter three pharmacodynamics 药效学： 研究药物对机体的作用 及作用机制 教学内容 第一节 药物的基本作用 第二节 药物剂量与效应关系 第三节 药物的作用机制 第四节 药物与受体 第一节 药物的基本作用 药物作用与药理效应 药物作用的结果 一、药物作用与药理效应 (Drug action Pharmacological effect) 1.药物作用 是指药物与机体细胞靶位反应的过程 2.药理效应 是指药物与机体细胞靶位反应过程的结果 （一）概念 NA 血管收缩 血压升高 α－受体 （药物作用） （药理效应） 先 后 一、药物作用与药理效应 （二）药物作用的特点 1.特异性（Specificity ） 是指药物具有的与机体细胞靶位的特定受体相 结合的特性。与化构、电荷、分子大小有关。 2.选择性（Selectivity） 在治疗剂量时，药物吸收入血后分布于全身， 常常只选择性地对某一个或几个器官组织产生明显 作用，而对其它器官、组织不发生作用，称为选择 性作用(selective action)。是产生副作用的基础。 例：阿托品特异性与选择性 阿托品特异性阻断多种组织器官上的M-R Glands Eye Smooth muscle Heart CNS (Atropine) 阿托品 M－R 阻断 抑制分泌 瞳孔括约肌松弛 平滑肌松弛 兴奋心脏 兴奋中枢 口干 扩瞳 解痉 心率加快 延髓兴奋 一、药物作用与药理效应 （四）药物作用的基本方式 一、药物作用与药理效应 药物作用于器官组织的靶位后所产生的效应为直接 作用（例：NA→血压升高）。 指由药物的某种作用而引发的另一作用，常常 通过神经反射或体液调节引起（例：NA→心率减慢）。 2.间接作用（indirect action) 继发作用 (secondary action） 1.直接作用（direct action） （三）药理效应的基本表现 1.兴奋(excitation)：使机体器官组织功能提高的作用 2.抑制(inhibition)：使机体器官组织功能降低的作用 （五）药物作用的主要类型 一、药物作用与药理效应 1.局部作用(local action ) 指药物在用药部位产生的作用。 2.全身作用(systemic action) 指药物自用药部位吸收入血后分布到全身而产生 的作用。 作 用 结 果 二、药物作用的结果 (Therapeutic Effects and Adverse Reactions) 治疗效果 对机体有利 符合用药目的 不良反应 对机体不利 不符合用药目的 对因治疗 对症治疗 补充(替代)治疗 副反应 毒性反应 后遗效应 停药反应 变态反应 特异质反应 二、药物作用的结果 （一）治疗效果（疗效） 辨证施治 对因治疗 （治本） 对症治疗 （治标） 消除致病因子 改善疾病症状 补充治疗 （替代） 病情危急 休克、惊厥、心衰、心脏骤停 补充缺乏物质 （二）不良反应（Adverse reaction） 特点：固有、可预知、随用药目的而改变。 例：阿托品 因自身选择性低，使药物在治疗剂量下，出现与用药目的无关、并给病人带来不适的反应。 1. 副反应（side reaction） 凡不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦的有害反应。 二、药物作用的两重性 分 类 急性毒性 (Acute toxicity)，LD50 损害循环、呼吸、消化、神经S 慢性毒性 (Chronic toxicity) 损害肝、肾、骨髓、内分泌 　（三致反应）：致癌(Carcinogenesis) 致畸(Teratogenesis) 致突变(Mutagenesis) 2.毒性反应（toxic reaction） （二）不良反应 药物用量过大或用药时间过长对机体产生的危害性反应。 3.后遗效应（residual effect） 例: ①苯巴比妥催眠 ? 次晨头晕、困倦 ②长期用糖皮质激素?肾上腺皮质功能低下， 持续数月。 （二）不良反应 血药浓度降至阈浓度以下时残存的药理效应。 例：长期服用可乐定停药次日血压即急剧升高 （二）不良反应 特点：与剂量有关、与药物固有作用有关、药理性拮抗药