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第 9 章 肾上腺素受体激动剂 Chapter 9 Adrenoceptor Agonists 掌握： 1、去甲肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应及用药注意事项。 2、肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症。 3、异丙肾上腺素的药理作用、临床应用及不良反应。 熟悉： 1、间羟胺的作用特点及应用。 2、多巴胺的作用的特点及应用。 了解：去氧肾上腺素、甲氧明、麻黄碱、多巴酚丁胺的作用特点及应用。 第一节 构效关系及分类 1.儿茶酚胺(catecholamines) Adr. NA. Isop. 和 Dopa. 2.非儿茶酚胺 间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素 （一）苯环：与药物作用强、弱及时间长、短有关 （二）碳链：与对中枢及外周的相对强弱有关 （三）氨基：与对?、?受体选择性有关 分 类 ?受体激动药 肾上腺素受体激动药 ?，?受体激动药 ?受体激动药 α?β受体激动药 α?β Adrenoreceptor Agonists 肾上腺素 多巴胺 麻黄碱 肾上腺素 (adrenaline,Adr,epinephrine) [体内过程] AD口服吸收很少，口服后在碱性肠液、肠粘膜及肝内破坏 皮下注射吸收较慢，维持1h；肌肉注射吸收较快 药理作用：激动α＝β, 作用强 1. 心脏：兴奋；易引起室颤 2.血管：收缩小动脉, 扩骨骼肌血管及冠状动脉 3.血压: 平均 收缩 舒张 脉压 治疗量: ＋ ＋＋ (-) ＋＋ 大剂量: ＋＋ ＋ ＋＋ (-) 4.平滑肌：舒张支气管 5.代谢: ? 6.中枢：不易透过BBB 心脏 强烈兴奋β1受体 心肌的收缩力 传导速度 增加心率 心肌的兴奋性 心排出量 不利: 易致心律失常、期前收缩，乃至心室肌纤维颤动 血管 激动?1受体，皮肤、粘膜、肠系膜、肾血管收缩。 激动?2受体，骨骼肌血管扩张 激动?2受体 冠状血管扩张 腺苷作用 小剂量AD： 收缩压升高：心脏兴奋，心输出量增加 舒张压不变或下降，脉压差变大:骨骼肌血管扩张抵消或超过皮肤粘膜血管收缩 大剂量AD： 收缩压、舒张压升高，脉压差变小:皮肤粘膜血管收缩超过骨骼肌血管扩张。 支气管作用 (1) 激动支气管平滑肌β２受体，发挥强大舒张支气管作用 (2) 抑制肥大细胞释放过敏物质 (3) 收缩支气管黏膜血管，降低Cap.通透性，有利于消除支气管黏膜水肿 对代谢的影响 　 耗氧量增加20%-30% ， 糖原分解，血糖增高， 脂肪分解，血液中的游离脂肪 酸升高 同时可致血钾增加 临床应用 心脏骤停: 各种意外引起者首选,注意除颤 过敏性休克,首选 支气管哮喘,控制严重发作 血管神经性水肿及血清病 5.局麻药配伍 6.局部止血：鼻黏膜及齿龈出血 激动支气管平滑肌β2受体，舒张支气管，改善呼吸困难 激动β2受体，抑制肥大细胞释放过敏物质 激动β1受体，改善心功能 激动?受体，血管收缩，血压升高 激动?受体，收缩支气管黏膜血管，降低Cap.通透性，利于消除支气管黏膜水肿 目的：收缩血管，减少局麻药吸收，延长局麻作用时间，减少局麻药吸收中毒 局麻药中AD的浓度为1:250000(一次用量不超过0.3mg)。 不良反应 心悸,烦躁,头痛,血压升高,心律失常,室颤 禁忌症 高血压,动脉硬化,器质性心脏病,甲亢,糖尿病 多巴胺(dopamine,DA) [体内过程] 口服易在肠和肝中破坏，口服无效。 静脉滴注给药，在体内易被MAO和COMT 所灭活，作用时间短。 不易通过血脑屏障，外周给药无中枢作用。 药理作用： 激动ＤA＞β1＞α; 促NE释放 心脏：兴奋心脏, 对心率影响小 血管和血压： 肾脏: 治疗量改善、大剂量损害肾功能 心脏 激动?1受体,心收缩力增强，心输出量增加，对心率影响较小，与AD、ISO比不易引起心率失常。 小剂量 大剂量 激动?受体占优势，总外周阻力增加 小剂量 激动肾血管D1受体，肾血管扩张，血流量增加，肾小球滤过增加，尿量增加，肾功能改善 激动肾小管D1受体，排Na+利尿 大剂量 激动肾血管?受体 ，肾血管收缩，肾功能损害 临床应用 1.抗休克:休克伴有心收缩力减弱及尿量减少者尤适用 2.急性肾衰, 与利尿药合用 3.急性心衰及慢性心衰急性发作