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布桂嗪 镇痛:作用强度为吗啡的1/3 有轻度镇静、镇咳作用 不抑制呼吸 用于偏头痛、三叉神经痛、关节痛、痛经、外伤性疼痛及晚期癌症疼痛等 (bucinnazine,强痛定) 其他合成镇痛药 (tetrahydropalmatine,延胡索乙素) 罗通定(rotundine,颅通定) 【作用和用途】 1.镇痛:吗啡的1/12~1/10 作用较哌替啶弱,但较解热镇痛药强 机制与激动阿片受体及减少前列腺素合成无关 对慢性持续性钝痛、内脏痛:效果较好, 对创伤、手术后疼痛、晚期癌症疼痛:效果较差 适用于胃肠、肝胆系统疾病引起的钝痛、一般性头痛、脑震荡后头痛,也可用于痛经及分娩止痛,对产程及胎儿均无不良影响 2.镇静催眠 尤其适用于因疼痛而失眠的患者 久用无耐受性和依赖性是其优点 四氢帕马丁 其他合成镇痛药 患者陈某,男性,23岁,因急性腹痛就诊。 在门诊使用哌替啶注射剂100mg肌内注射。病情缓解,在患者强烈要求下,办理住院手续。 入院诊断:急性腹痛(1.急性胰腺炎?2.急性胃穿孔?)。入院当夜值班护士发现病人死亡。 尸解报告:急性胃穿孔。 死亡原因:急性腹膜炎并感染性休克。 问 题:1.在门诊使用哌替啶是否正确,为什么? 2.该病例暴露医务人员存在什么问题? 课堂活动 1.在明确诊断前不应盲目使用哌替啶止痛,导致掩盖症状,住院后没有引起足够重视。 2. 医务人员对诊断未明的急诊病人应高度重视,积极采取检查手段明确病因;诊断未明的急诊病人应加强观察和巡查,发现问题及时抢救,尽量减少病人出现意外死亡。 * 急性中毒 表现:昏迷、呼吸深度抑制(3~4次/分)、瞳孔极度缩小(针尖样),常伴发绀、少尿、体温下降、血压降低甚至休克 致死主要原因:呼吸麻痹 抢救措施:吸氧、人工呼吸、静脉注射阿片受体阻断药纳洛酮,还可用呼吸中枢兴奋药尼可刹米 * * * LOGO 第十二章 镇 痛 药 镇痛药概况 阿片生物碱类镇痛药 其他镇痛药 4 人工合成的阿片类镇痛药 是作用于中枢神经系统的阿片受体,对痛觉中枢产生选择性抑制作用,使疼痛减轻或消除的药物。 镇痛药 在治疗剂量下,它不影响意识和其他感觉(如触觉、听觉、视觉等)。 镇痛药概况 该类药物大部分若连续、反复使用有麻醉作用和成瘾性,故又称为麻醉性镇痛药。 被联合国国际麻醉药品管理局列为管制药品。 其镇痛效果和作用机制既不同于解热镇痛药,也有别于麻醉药。 镇痛药概况 镇痛药的作用机制是与初级感觉神经元上的阿片受体结合,引起膜电位超极化,使神经递质释放减少,从而阻断神经冲动的传递而产生镇痛等各种效应。 镇痛药概况 镇痛中枢 1961年我国学者邹冈和张昌绍提出了吗啡镇痛的作用部位在第三脑室和大脑导水管周围中央灰质。阿片受体和阿片肽共同组成了机体的抗痛系统。阿片受体主要分布于下丘脑、中脑导水管周围灰质、蓝斑核和脊髓背角区,当阿片受体被体内阿片肽或者吗啡等镇痛药兴奋时,能阻滞痛觉信号的传递,从而产生中枢性镇痛作用。 镇痛药概况 镇痛药概况 《本草纲目》中有关阿片治病的记载:罂粟壳止泻痢,固脱肛,治遗精、久咳、敛肺、涩肠,止心肠筋骨诸痛。 镇痛药概况 海洛因 可待因 冰毒 大麻 摇头丸 吗啡 鸦片 罂粟 镇痛药概况 镇痛药概况 阿片生物碱类镇痛药 其他镇痛药 4 人工合成的阿片类镇痛药 吗啡 (Morphine) 是存在于阿片中的一种生物碱。 1805年德国药师Sertürner首次从阿片中提取得到吗啡,并仿希腊睡梦之神Morpheus 而名之。 1927年Gulland等阐明吗啡的基本结构。 1952年Gates等全合成吗啡成功。 1968年进一步证实其绝对构型。 由于吗啡全合成成本太高,现一般仍从植物中提取获得。 吗啡的来源 阿片生物碱类镇痛药 阿片的原生植物是罂粟。将罂粟未成熟带籽果实中白色浆汁干燥后,形成棕黑色膏状物即得阿片(俗称烟土),我国历史上称其为鸦片。阿片中主要含吗啡、可待因、蒂巴因和罂粟碱等20多种生物碱,其中吗啡含量最高,约占9%~17%。阿片的生物活性大部分是由吗啡所致,阿片作为粉剂和酊剂(阿片酊、复方樟脑酊)已经被广泛使用了许多世纪。 阿片简介 阿片生物碱类镇痛药 阿片生物碱类镇痛药 【药理作用】 中枢神经系统 平滑肌 心血管系统 【临床用途】 镇痛 心源性哮喘 止泻 镇痛镇静 呼吸抑制 镇咳 催吐 兴奋缩瞳核 便秘 胆绞痛 尿潴留 加重哮喘 对抗缩宫素,延长产程 【不良反应】 一般不良反应 急性中毒:三联症/纳洛酮 耐受性成瘾性 【药动学特点】 首关消除效应明显 可通过血胎盘屏障 肝代谢 肾排泄,少量经乳汁和胆汁排出 【禁忌】支
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