中药药理-18章-平肝息风药-2015-农大分析报告.ppt

第十八章 平肝息风药 第一节 概述 概念：凡以平肝潜阳、息风止痉为主要作用的药物，称为平肝息风药。 功效：平肝潜阳、息风止痉、清泄肝火、通络止痛等。 主治：主要用于肝阳上亢或肝风内动所呈现的证候。 分类：平抑肝阳药、息风止痉药。 肝阳上亢证：肾阴不足，不能滋养于肝或肝阴不足，阴不维阳，而致肝阳亢盛。 主要症状有头痛、目眩、面赤、耳鸣，舌红，脉弦滑或弦细等。 肝风内动：有虚实之分。 上述肝阴不足，肝阳亢盛可致肝风内动。 现代医学 肝阳上亢，肝风内动的征候与高血压病、脑血管意外及其后遗症的表现相似，如头晕、头痛、肢体麻木、震颤、抽搐、口舌歪斜、半身不遂等。 温病时，热极生风，出现痉证，俗名抽风。病变过程可出现颈项强直、抽搐、甚至角弓反张（图）等症状，多见于乙型脑炎、流行性脑脊髓膜炎、破伤风等急性传染病引起的高热惊厥等。 癫痫、小儿惊厥、美尼尔氏病、神经官能症亦见肝风内动现象。 主要药理作用 本类药物大多具有不同程度镇静、抗惊厥作用。 如天麻、钩藤、羚羊角、地龙、僵蚕、全蝎、牛黄等，能减少动物的自主活动，增强戊巴比妥钠、硫喷妥钠、水合氯醛等药的中枢抑制作用，对抗戊四氮、咖啡因、士的宁或电刺激所引起的惊厥。 天麻、全蝎等还有抗癫痫作用。 2.降压 天麻、钩藤、羚羊角、地龙、蜈蚣、全蝎、白蒺藜等均有不同程度的降压作用。 这些药物的降压作用或多或少有中枢抑制作用参与。 对钩藤进行的降压机制分析表明，其降压作用与抑制血管运动中枢有关。 3.抗血栓 天麻、钩藤、地龙等均有不同程度抗血小板聚集、抗血栓形成的作用。 小结 中枢抑制作用、降压作用是平肝息风药平抑肝阳，息风止痉的主要药理学基础。 抗血栓是其活血化瘀，通络，治疗半身不遂的基础之一。 第二节 常用药物 天 麻 ◆ 兰科植物天麻的干燥块茎。 ◆ 化学成分：天麻素（天麻苷）、天麻苷元（对羟基苯甲醇）、香草醇（香荚兰醇）、香草醛、琥珀酸、天麻多糖。 【药理作用】 ◆药性：味甘、性平，归肝经。 ◆功效：平肝、息风、止痉。 ◆主治：头痛眩晕，肢体麻木，小儿惊风，癫痫抽搐。 1.镇静 天麻水煎剂、天麻素及其苷元、香草醇等能减少小鼠自发活动，显著延长巴比妥钠或环己巴比妥钠引起的小鼠睡眠时间，能对抗咖啡因引起的中枢兴奋作用。 天麻多糖可增强氯丙嗪的作用，并可对抗苯丙胺所致小鼠活动亢进。 正常人口服天麻素或天麻苷元，脑电图出现嗜睡波型。天麻及天麻素静脉注射可观察到家兔脑皮层电图出现高幅慢波 镇静作用机制 天麻苷元与脑内抑制性递质γ-氨基丁酸有相似的结构。 推测天麻素可能在体内先分解成天麻苷元，后者与脑内苯二氮卓受体结合而发挥镇静、安神作用。 天麻的镇静、安神作用还可能与其降低脑内多巴胺（DA）、去甲肾上腺素（NA）含量有关。 脑内DA、NA含量的降低可能与天麻抑制中枢神经末梢对DA、NA的重摄取和储存有关。 3.保护脑神经细胞 天麻素能降低小鼠在低压缺氧时的死亡率。 新生大鼠大脑皮层神经细胞培养实验显示天麻素能明显降低谷氨酸（兴奋性氨基酸）的作用，减少谷氨酸引起的乳酸脱氢酶（LDH）的漏出及神经细胞死亡率。天麻素还能减少模拟“缺血再灌注损伤”脑神经细胞内LDH的漏出，维持细胞膜的流动性，并降低LPO的生成，明显减轻神经元损伤程度。 天麻素对脑神经细胞的保护作用，对维持脑的正常生理功能起着重要的作用。 5.降压 7.抗炎、镇痛 抗炎：天麻对多种炎症反应有抑制作用，能降低毛细血管通透性，直接对抗5-羟色胺（5-HT）和PGE2致炎症反应。 镇痛：天麻对多种实验性疼痛有抑制作用。 二、其他药理作用 天麻水醇提取物静脉注射能对抗垂体后叶素所致大鼠心肌缺血。 天麻注射液静脉注射能减轻家免冠脉左室支结扎后心电图的病理变化，降低血清丙二醛水平，缩小心肌梗死面积。 对丝裂霉素C所致的心肌细胞变性、坏死。中毒性损伤有保护作用。 2.改善记忆、延缓衰老 天麻素及其苷元是改善记忆的主要有效成分。 3.增强免疫功能 天麻多糖可增加机体非特异性免疫及特异性免疫功能，促进病毒诱生干扰素。 小结 与天麻平肝、息风、止痉功效相关的药理作用为镇静、抗惊厥、抗眩晕、降压、保护脑神经细胞等。 主要有效成分是天麻素及其苷元等。 抑制血小板聚集、抗血栓和改善微循环是其活血通络的药理学基础之一。 抗炎、镇痛作用则与天麻及其一些复方通络止痛功效有关。 天麻对心脏的作用、改善记忆和延缓衰老、增强免疫功能等作用则是其药理作用的现代研究进展。 【现代应用】 1.神经衰弱 2.眩晕 3.癫痫、惊厥 天麻制剂、香草醛片治疗癫痫小发作、大发作有一定疗效。还可用于轻型破伤风、流脑、乙脑等所致惊厥。 4.血管神经性头痛、三叉神经痛、坐骨神经痛 5.老年性痴呆 6.高血压 【不良反应】 小鼠腹腔注射天麻浸膏的 LD50为