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* * 抑制气道炎症及炎症介质是哮喘治疗的根本。 第二十六章 平 喘 药 1. 支气管扩张药 β2肾上腺素受体激动药——控制哮喘急性发作 茶碱类药 M胆碱受体阻断药 2. 抗炎平喘药：糖皮质激素类（一线药） 3. 抗过敏平喘药——预防哮喘发作 肥大细胞膜稳定药 H1受体阻断药 抗白三烯药物 分 类 ATP 腺苷酸环化酶 cAMP↑ 5’-AMP 磷酸二酯酶 支气管平滑肌舒张 抑制肥大细胞释放组胺、白三烯等炎症介质 一、支气管扩张药 ㈠ ?肾上腺素受体激动药 【平喘原理】激动?2受体,激活腺苷酸环化酶,cAMP↑ ?受体激动剂 茶碱类 (+) (－) 【临床应用】 控制哮喘急性发作 1.非选择性?受体激动剂 肾上腺素 麻黄碱 异丙肾上腺素 对?1和?2受体缺乏选择性，易发生心脏兴奋不良反应。 2.选择性?2受体激动药 沙丁胺醇（舒喘灵）：口服、吸入，作用4-6h 特布他林：似沙丁胺醇，口服、注射，作用4-6h 克伦特罗：效价高，口服、吸入，作用4-6h 福莫特罗和沙美特罗：兼抗炎作用，吸入，作用8-12h 不良反应：手指震颤、久用有耐受性。 ㈡ 茶碱类（theophylline） 难溶于水，药用其复盐，如氨茶碱、胆茶碱等。 【药理作用】 1. 扩张支气管平滑肌 β2受体激动药 ① 抑制磷酸二酯酶，cAMP↑ ② 阻断腺苷受体 ③ 增加内源性儿茶酚胺的释放 2. 免疫调节和抗炎作用 3. 增加膈肌收缩力 4. 其他：强心、利尿、扩血管、CNS兴奋 【临床应用】 1. 慢性哮喘 2. 慢性阻塞性肺病和心源性哮喘辅助治疗 注意：安全范围小，iv时要稀释、缓慢，不能过量。 ㈢ M胆碱受体阻断药 异丙托品（异丙托溴铵） 1.穿透力差,口服无效,应用气雾剂不会吸收,不良反应轻 2.对支气管平滑肌选择性较高 3.用于伴迷走功能亢进的哮喘(如精神诱发或夜间发作) 二、抗炎平喘药 糖皮质激素类药物 抗哮喘的第一线药物 【类型】 全身用糖皮质激素：可的松、泼尼松、地塞米松等 不良反应多且重。 吸入用糖皮质激素：丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、 布地奈德、曲安奈德等 可避免全身不良反应，起效慢。 具有强大的抗炎抗免疫作用，但副作用多且重。 常采用吸入式给药，重症者不能控制时需全身给药。 【平喘原理】 抗炎：抑制多种细胞因子与炎症介质的产生 抗过敏：抑制免疫系统功能，减少过敏介质的释放 抑制气道高反应性 增强支气管及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性 【临床应用】 用于慢性哮喘，减少发作，但不能缓解急性症状。 严重哮喘发作或哮喘持续状态需全身给药。 【不良反应】 局部长期用药可引起口腔念珠菌感染，声嘶 复方制剂：沙美特罗替卡松粉吸入剂（舒利迭） 三、抗过敏平喘药 肥大细胞膜稳定药： 色甘酸钠（咽泰） 稳定肥大细胞膜, 抑制肥大细胞脱颗粒释放过敏介质。 口服吸收少，主要以粉末形式喷雾吸入。 仅预防支气管哮喘、过敏性鼻炎等发作, 控症无效。 2. H1受体阻断药：酮替芬 3. 抗白三烯药：扎鲁司特 *