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概述 掩味：鱼肝油 提高药物稳定性：β-胡萝卜素易氧化 减少药物在胃内破坏或对胃的刺激性 液态药物固态化，防止药物的挥发损失 防止复方制剂中的配伍变化 如阿司匹林与扑尔敏配伍后可加速阿的水解，分别包囊后可得以改善 实现缓控释、靶向：采用不同的囊材 活细胞、生物活性物质包囊化 2.制备工艺 工艺研究是微囊研究中最重要的内容之一，微囊其制备方法较多。 大致分为三类： （1）化学法；（2）物理法；（3）物理化学法 现主要介绍近几年较新的制备方法： 悬浮聚合乳化法： 悬浮聚合乳化法系采用多孔玻璃膜乳化技术，将油性囊心物通过多孔玻璃膜上的小孔压出，形成微小的液滴，再在水溶性物质中形成O/W乳滴，最后悬浮聚合成微囊。 以此方法制成的微囊在聚合过程中没有发生合并和破裂。 复乳法： 将油相与水相以及非离子表面活性剂在乳化器中制成O/W初乳，琼脂在90℃溶化，冷却至50℃，边搅拌边注入初乳中，然后将此种初乳与外层油相倒入高速搅拌器中，即可得到O/W/O型微囊。 温度越高，搅拌速度越大，微囊粒径越小。 气体饱和溶液法： 气体饱和溶液法是指囊心物和囊壳材料在超临界流体（多为CO2）中，囊心物与囊壳材料充分混合，并在超临界流体保持其流动性的温度和压力下将载体混合物通过一个喷嘴喷入低压喷淋塔中，由于CO2迅速气化，压力降低使囊材围绕囊心物固化形成微囊。 该方法尤其适用于遇热和遇氧不稳定的化合物。 水胶囊法 传统的囊芯物通常由油溶液、乳化液、固体物等组成，而用水溶液作为囊芯物时，用传统的制囊技术难以制备。水胶囊法可以很好的解决这一问题，其最大的特点就是囊芯物可由水溶液组成。 水胶囊是一种单核微胶囊，其制备与软胶囊滴制法相似。首先，液化的囊壳材料与液体囊芯物通过环列喷嘴在一定的压力下压出，内层为囊芯物，外层为囊壳材料。压出的双层液体在重力的作用下形成分散的微滴，微滴暴露在高亮度的水银灯光下。外层囊壳材料中的光电引发剂在高亮度的光照下，引发单核乙烯自由基发生聚合反应，形成固态囊壳包封着液态囊芯物的水胶囊。 微囊技术的应用与展望 1.延缓药物释放 对于微囊制剂，药物通过扩散、囊膜的溶解以及囊膜的消化降解三种途径得以释放。对于一些半衰期较短而又需要长期维持有效治疗浓度或者治疗窗较窄的药物，将其包裹成囊可减少给药次数并且降低药物的毒副反应。 微囊技术的应用与展望 2.微囊制剂的生物靶向性 机体网状内皮系统（包括肺、肝、脾和骨髓等组织）富含吞噬细胞，可摄取一定大小大分子物质和微粒。其中，粒径7－14μm的微粒主要被肺部截留，3μm以下的微粒大部分在肝脏和脾脏停留，粒径小于50nm的纳米粒则易进入骨髓。若静脉注射粒径7－14μm的微囊类制剂，则可被肺部网状内皮系统的吞噬细胞截留后定位释药，大大提高对肺部疾病的治疗作用，降低对其他非靶部位的毒副作用。 微囊技术的应用与展望 微囊技术的应用与展望 3.微囊制剂的血管栓塞效应 微囊类制剂在粒径范围上属于微米级，难以通过人体动脉末端微血管而被大量截留。该血管栓塞效应应用于肿瘤治疗时，一方面可栓塞微动脉，导致肿瘤组织缺血缺氧，另一方面因栓塞导致局部血流变慢,有利于抗癌药物缓慢释放从而达到定位浓集于靶组织。 微囊技术的应用与展望 LOGO * LOGO 纳米载药微囊的研究进展 目录 微囊技术的应用与展望 质量控制 微囊的制备 概述 发展简史 一 五 四 三 二 发展简史 在20 世纪30 年代研究人员发现了一类直径在微米到毫米范围内的球状颗粒。它由精细高分子“外壳”和不同的“内核”物质组成。研究人员称之为微囊。 在微囊化领域里，Wuster和Green是两位伟大的先驱者。 微囊化始于本世纪30年代，但发展非常迅速。迄今有一百多个研究室在开发微囊技术。 隐色压敏复写纸的发明是微囊化技术第一次成功应用于商业中，至1981年，此种微囊的产量就超过5×106t. 应用范围扩大到医药，农用化学品，黏胶剂和夜晶等各个领域。 1 ～ 10μm, 10 ～ 1000nm, 缓释 5 μm ～2mm微粒，掩盖不良气味 微粒、毫微粒，靶向 70年代以前 80年代 第三代 专业的微囊化国际会议每2～3年召开一次 微囊化的研究大概可以分为三个阶段 发展简史 微型包囊技术（microencapsulation）简称微囊化，系利用天然的或合成的高分子材料（称为囊材）作为囊膜壁壳（membrane wall），将固态药物或液态药物（称为囊心物）包裹而成药库型胶囊，简称微囊（microcapsule） 微囊的粒径属微米级，常用作药物的载体，作为给药系统应用于临床。 不同微囊的结构图 概述 药物微囊化的特点 概述 微囊的制备 1.材料 囊心物： 主药+附加剂（稳定剂、稀释剂以