mc-2011-抗溃疡药.pptVIP

水解产物 与其它药物的相互作用 可抑制肝脏微粒体氧化酶的活性 延缓某些药物的消除 如华法林、地西泮、吲哚美辛、普萘洛尔、茶碱、苯妥英钠等 西咪替丁的发现历程 　西咪替丁－发现历程（历时十三年） 　－以组胺为先导化合物， 　　寻找H2受体拮抗剂 　　保留咪唑环，改变侧链 H2受体拮抗剂 组胺 激动H1和H2受体 Nα－脒基组胺 部分拮抗H2受体 但以激动作用为主 　延长侧链 拮抗活性显著增强， 但仍有部分激动活性 减弱侧链末端碱性 拮抗作用增强 激动作用消失 但口服活性差 减弱咪唑环碱性 降低咪唑环离子化比例 拮抗作用增强 口服活性提高 + 增加1,4-异构体的比例 拮抗作用进一步增强 但可导致减少粒细胞 降低侧链末端碱性 西咪替丁 1976年在英国上市 用NH置换硫脲中的S 不影响粒细胞 但拮抗作用显著下降 + 1 9 6 4 1 9 6 6 1 9 6 8 1 9 7 0 1 9 7 2 1 9 7 4 1 9 7 6 1 9 7 8 J. W. Black 博士是