口服固体制剂工艺技术要点解析.docxVIP

主要片剂及质量要点普通片：外观、崩解、脆碎度、重差、溶出度包衣片：外观（色泽、光洁度）、重差、溶出度速释片（分散片、口崩片）：分散均匀性缓、控释片：释放度（零级、Higuchi、一级）肠溶片pH1.2不崩，pH6.8全崩咀嚼片：硬度（适中）与口感(清凉感、无砂砾感）泡腾片：枸橼酸+碳酸氢钠（发泡量，5分钟崩）含片：崩解时限（10分钟内不全部崩解）二、处方设计思路解析一）普通片剂1.性质稳定、塑性好：淀粉（玉米淀粉、预胶化淀粉）、MS（硬脂酸镁）、CMS-Na(羧甲基淀粉钠）2.稳定差、疏水性：稳定剂（酸、抗氧剂）、乳糖、纤维素类（L-HPC、PVP、微晶纤维素）3.难溶性药物：纤维素类崩解剂（L-HPC、PVP、PVPPXL-10、ADS）、增溶剂（K12、Tween80）4.大剂量与小剂量:片重不一样（大少、小多）处方配比与比例主药填充剂（60-80%)崩解剂（内加，必要时5-10%）稳定剂、矫味剂粘合剂（淀粉浆5-20%、HPMC2-4%、CMC 2-5%、PVP 2-10%）崩解剂（外加，5%以内）润滑剂：滑石粉3%、MS0.5%、预胶化淀粉PEG设计与解决思路脆碎度：水分、塑性（HMPC替代淀粉浆、预胶化淀粉替代部分淀粉、糖粉或乳糖引入）、颗粒度（破碎产生新表面能）、润滑剂、压力）崩解时限：机制（毛细管、膨胀、产气），水溶性药物增加孔隙率、难溶性药物增加膨胀作用（崩解剂）以