酶抑制剂总结解读.pptVIP

Page ? * Page ? * * * * * * 酶抑制剂 酶 酶（enzyme）是机体内催化各种代谢反应的生物催化剂，是由组织活体细胞合成分泌并对特异性底物具有高效催化作用的天然蛋白质。 在目前已知的500多种药物作用靶标中，酶是最重要的一类，约占45%。 酶促反应理论： Km值 10-1~10-6mol Km 衡量复合物结合强度，酶反应的特征参数 Km值低，结合能强或亲和力大；Km值高，结合弱或亲和力小 酶抑制剂的定义 酶抑制剂是一种与酶结合的化合物，通过阻止E?S的形成或阻止E?S生成E?P来抑制酶的活性。 抑制常数Ki=Koff/Kon=[E][I]/[EI], Ki越小，抑制作用越强。 酶抑制剂的特征 结构上相似于该酶底物或反应中间体甚至产物 抑制剂必须到达作用部位即靶酶，并维持一定的浓度 抑制剂应有特异性，即其作用仅限于靶酶或具有高选择性 分子特征：分子大小相似、电子分布相似 设计方法：代谢拮抗 酶抑制剂的类型 按抑制剂的类型分类 按照酶所催化反应的类型，可分为氧化还原酶抑制剂，转移酶抑制剂，水解酶抑制剂，裂解酶抑制剂，异构酶抑制剂和合成酶抑制剂六大类 按对疾病治疗作用分类 降血脂作用的酶抑制剂，抗血栓作用的酶抑制剂，抗肿瘤作用的酶抑制剂，HIV复制的酶抑制剂，抗炎症的酶抑制剂和其他酶抑制剂。 酶抑制剂的类型 按抑制剂的类型分类 可逆性