二、药物代谢的化学和生物学基础.ppt

血药浓度/时间曲线是药物代谢动力学的首要实验参数。它包含了决定一个药物疗效、潜在毒性以及确定给药频率的所有必要信息。 应该熟悉这些药物代谢常用术语，如药物半衰期(t1/2)、表观分布容积(VD)、清除率(CL)等，因为这些因素可以决定一个药物的最终利用效率。 t1/2 药物半衰期t1/2是血药浓度降至最大浓度一半所需的时间。 它直接反映了机体暴露于药物的时间及药物的生物效应的持久性。 t1/2与生物效应之间的这种关系使得t1/2在临床上确定合适的给药频率以获得并维持预期的疗效时显得非常重要。 表观分布容积VD是一个比例常数，等于药物在体内的总量与血药浓度的比值（VD = A/C VD本身不具备生理学意义。它表示的不是血浆容积(0.04 L/kg)，所以被称为表观分布容积。 VD反映了药物本身的性质，从整体上体现了药物的分布以及与生物系统结合的特性。 VD的数值较大，说明药物优先分布到血管外的周边室，而VD的数值较小则反映了药物分布主要局限于血液或者中心室。 VD是个有用的参数，因为它将体内药物总量与血药浓度关联起来，提示了药物在血管内与血管外的相对量。 药效的终止通过消除来实现。药物的消除包括生物转化（也就是代谢）和排泄（例如肾排泄） 。 体内药物的消除主要通过清除率（CLT）来衡量，CLT是指机体单位时间内清除多少体积血液中的药物的能力，直接反映药物从体内清除的速度。 药