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NMDA受体非竞争性拮抗剂 谷氨酸是哺乳动物及人类中枢神经系统内最重要的兴奋性神经递质。 NMDA（N-甲基-D-天门冬氨酸）受体是谷氨酸受体的一个亚型，是一种既受电压门控也受配体门控的双重门控通道，它的激活需要同时结合两种激动剂，谷氨酸和甘氨酸。 广泛分布于大脑皮质、丘脑、海马、纹状体及脊髓，参与中枢兴奋性神经冲动的传导。其主要由3部分组成：谷氨酸结合部位、离子通道部位及调控部位。 NMDA受体有复杂的分子结构和独特的药理学特性，尤其重要的是，它对钙离子具有高通透性，这使得NMDA受体在突触可塑性(synaptie plasticity)及兴奋毒性方面具有重要作用。 另外，由于NMDA受体参与了神经系统的多种重要生理功能，其异常又可引起中枢神经系统的功能紊乱，因此NMDA受体本身已成为治疗某些神经精神性疾病的靶点。 【药理作用】 本品主要作用于脑内谷氨酸（Glu）神经递质系统。在学习和记忆中Glu受体的NMDA亚型发挥重要作用。 海马区的CA1与CA3细胞是形成记忆的长时程效应（LTP）的重要区域，CA1细胞与 CA3细胞对Glu的浓度变化异常敏感，Glu的浓度增加或神经元对Glu敏感性变强都可使NMDA受体与Glu结合，引起电压调控性钙通道开放，细胞内钙超载，从而引起神经细胞凋亡，即兴奋 性毒性的产生。因此，阻断Glu引起的NMDA受体过度兴奋，就能阻止细胞凋亡