常用辅料.docVIP

几乎所有药物制备片剂都需要加多种不同的辅料（如上一节所述）以制得合格、有效的片剂。在片剂制备中，很重要的一点是要求物料具有良好的可压性与流动性，粉末制成颗粒后可以获得压片所需的流动性，还可以增加物料的密度、均匀性、可压性。这样使其能很顺利地从压片机的饲料器中快速而均匀地流入和填满模孔压制成片。 二、稀释剂和吸收剂 稀释剂（diluents）又称填充剂（fillers）。系指用于增加片剂的重量与体积，以利于成型和分剂量的辅料。片剂的直径一般不小于5 mm，片重一般不小于50 mg，而不少药物（如维生素、激素及剧药等）的剂量小于50 mg，必须加入稀释剂，方能成型， 当片剂中的药物含有较多的挥发油或其它液体成份时，需加入适当的辅料将其吸收，使保持“干燥”状态，以利于制成片剂，此种辅料称为吸收剂。 1. 淀粉? 淀粉（starch）为片剂最常用的辅料，是一种良好的稀释剂和吸收剂，主要为玉米淀粉和马铃薯淀粉，前者杂质少、色泽好、吸湿性小、产量大、价格低，故被广泛应用。淀粉属于多糖类，系由支链淀粉和直链淀粉组成，为白色细微粉末，不溶于水和乙醇，在空气中稳定，能与大多数药物配伍，吸湿而不潮解，遇水膨胀。遇酸或碱在潮湿或加热情况下可逐渐水解而失去膨胀作用。其水解产物为还原糖，用还原法测定主药含量时对测定有干扰作用。但淀粉的可压性差，不宜单独使用，常与适量糖粉或糊精等合用以增加粘合性和片剂的硬度。 2. 预胶化淀粉 预胶化淀粉（pregelatinized starch）又称可压性淀粉。是淀粉经物理方法破坏使部分胶化的产品，为白色干燥粉末，无臭无味，性质稳定，不溶于有机溶剂，在冷水中有部分可溶性（约20％），吸湿性、配伍性等与淀粉相似。与国外商品Starch 1500相当，国内已广泛推广应用。本品具有良好的流动性、可压性和自身润滑性，制成的片剂具有较好的硬度，崩解性好，释药速度快，有利于生物利用度的提高[4]，为片剂良好的稀释剂，在粉末直接压片时最为常用。 3．糊精?? 糊精（dextrin）是淀粉不完全水解的产物，水解程度不同，其性质主要是粘度不同。常用者为白色或微黄色粉末，可溶于水，其水溶液具较强粘性。作为片剂的稀释剂，应控制其用量，以防止颗粒过硬而造成片面出麻点等现象和影响片剂的崩解。应用于小剂量片剂时常用糊精、淀粉、糖粉适宜比例的混合物作稀释剂。本品对某些药物的含量测定有干扰。使用不当，常影响药物的溶出度等。 4．蔗糖 蔗糖（sucrose）应用前经低温干燥、粉碎而成的白色粉末，本品粘合力强，可增加片剂硬度，使片剂表面光洁美观而不影响崩解度，味甜，可改善口感。但糖粉吸湿性较强，其吸湿性与转化糖等杂质的含量有关，纯度差的糖粉吸湿性更强。多用于口含片、咀嚼片，也用于溶液片等。 5．乳糖 乳糖（lactose）由等分子葡萄糖及半乳糖组成。为白色结晶或粉末，无臭，带甜味，易溶于水，难溶于醇。性质稳定，可与大多数药物配伍不起化学反应。无吸湿性，制成的片剂光洁美观，释放药物快，对药物含量测定影响很小，是一种优良的片剂稀释剂。用喷雾干燥法制得的乳糖，其粒子十分接近球形，有良好的流动性和粘合性、可供粉末直接压片。国外制剂工业中乳糖的应用十分普及，国内因产量较少，价格较贵，且品种规格也不一致，故应用不广泛，常用淀粉、糊精和糖粉的混合物代用。 6．甘露醇 甘露醇（mannitol）为白色或无色结晶性粉末，无吸湿性，干燥快，化学性质稳定，易溶于水，可溶于甘油，微溶于乙醇，适用于咀嚼片的稀释剂，近年来有报道用于速溶片，所制片剂表面光滑美观，味佳无砂砾感，甜度相当于蔗糖的70％左右，因溶解时吸热，故口腔中溶化有清凉感，但流动性差且价格较贵，常与蔗糖配合应用。近年来有报道用于速溶片。 山梨醇是甘露醇的异构体，两者很多性质相似，但山梨醇的吸湿性较强，在片剂中应用受到一定影响。 7．微晶纤维素 微晶纤维素（micrystalline cellose，MCC）系由纤维素经部分酸水解而制得的聚合度较小的结晶性纤维素。 本品为白色或类白色，无臭、无味的细微结晶性粉末。不溶于水、稀酸和有机溶剂，在稀碱中部分溶解并溶胀。对药物有较大的容纳量，具有良好的流动性和可压性，适用于湿法制粒和粉末直接压片。除作为稀释剂外还兼有润滑、助流、崩解和粘合作用。 优质微晶纤维素是经喷雾干燥制成，其流动性较好，如国外商品名为“Avicel”的微晶纤维素，根据其粒度大小和含水量的不同而有若干规格，平均粒径有25，40，60及120 μm等数种。 本品应贮放于干燥处，露置湿度较高的空气中，因含水量增加，压片比较困难。另外所压片剂有变软和胀大的倾向，不适用于包衣片。 8．硫酸钙 硫酸钙（calcium sulfate）为白色或微黄色、无臭、无味细粉，微溶于水，呈中性，化学性质稳定，有较好的防潮性，