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碘解磷定
第二章 胆碱受体激动药
M胆碱受体激动药:临床药物
较多,具有较好的临床实用
价值。
胆碱受体激动药
N胆碱受体激动药:主要有尼
古丁,对 N1、N2受体均有激动
作用,无实用价值,仅具有
毒理学上的意义。
目的与要求
????1. 熟悉毛果芸香碱作用原理、药理作用、临床应用。????2.掌握新斯的明的作用原理、药理作用、临床应用及不良反应。
????3.了解有机磷酸酯中毒的原理和中毒表现。
教学重点、难点
????重点:
1 .毛果芸香碱的药理作用、临床应用。2.新斯的明的作用原理、药理作用、临床应用。
????难点:眼的结构。
一、M 胆碱受体激动药
毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)
[药理作用] 选择性(直接)激动M受体,产生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显,对心血管的影响小。
1.对眼睛的作用
(1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体,使虹膜括约肌收缩,瞳孔缩小。
(2)降低眼内压
房水产生及回流
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(3)调节痉挛
睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。
睫状肌
悬韧带
晶状体
2.对腺体作用
皮下注射10~15mg毛果芸香碱,可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。
[临床应用]
1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。
特点:作用快、温和、短暂,刺激性小,渗透性好。
闭角型充血
性青光眼):前房角间隙狭窄 。
青光眼
开角型单纯性
青光眼):巩膜静脉窦血管硬化。
2.虹膜睫状体炎
与扩瞳药交替使用,防止虹膜与晶状体粘连。
3.M胆碱受体阻断药物中毒
[不良反应]
眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口服给药时可
出现M受体过度兴奋如流涎、多汗、腹痛、腹泻、支气管痉挛等症状。可用阿托品对抗。
[注意] 滴眼时应压迫眼内眦,防止药液吸收产生副作用。
二、N胆碱受体激动药
烟碱(Nicotine,尼古丁)
烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。国产晒烟中含烟碱3~8%,经加工制成烤烟后含烟碱1~2%。烟碱有剧毒,急性中毒死亡快,与氰化物相似。成人致死量约为50mg ,一支烟卷约含半个致死量的烟碱(20~30mg),一支雪茄烟含烟碱量100~150mg。长期吸烟与许多疾病有关:肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。
三、 抗胆碱酯酶药
易逆性抗胆碱酯酶药:
新斯的明等
抗胆碱酯酶药
难逆性抗胆碱酯酶药:
有机磷酸酯类药
Glu:谷氨酸 Ser:丝氨酸 His:组氨酸
新斯的明(neostigmine)
为人工合成品
[体内过程]本品具有季胺基团,不通过血脑屏障,无 中枢作用;不透过角膜,对眼睛无明显作用。
口服吸收差,临床可采用皮下或肌肉注射,静脉注射有一定危险性。注射后5~10min起作 用,维持2~4h。
[ 临床应用]
1、治疗重症肌无力(自身免疫性疾病)
2、治疗术后腹气胀和尿潴留
3、治疗阵发性室上性心动过速
4、肌松药过量的解救
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