磷酸二酯酶(PDE)及其精读.ppt

磷酸二酯酶(PDE)及其概述 氨茶碱 抑制PDE,使环磷酸腺苷(cAMP)的水解速度减慢,升高组织中cAMP/cGMP比值，松弛气道平滑肌。 双嘧达莫 可逆性地抑制PDE,使血小板中的的cAMP增多，从而抗血小板聚集。 同样抑制PDE,药理作用却有很大差异? 《药理》书上写道： 内容提要 PDE 同工酶结构，种类和分布 PDE3分布，特点及其抑制剂 PDE4分布，特点及其抑制剂 PDE5分布，特点及其抑制剂 PDE抑制剂在特应性疾病中的作用 联合用药问题 展望 一 PDE同工酶结构，种类和分布 磷酸二酯酶（phosphodies-terase，PDE）全酶是多聚体，由若干亚单位组成，包括催化区，调节区和未知功能区。 催化区是高度保守同源的区域，有20 %～25 %的序列是一致的,也是PDE 非选择性抑制剂的作用靶点。 各种PDE同工酶的调节区与未知功能区在氨基酸链长度与顺序上有很大差异。 AC [cAMP] [cGMP] PDE1-4,8,10 GC 5pAMP 5pGMP ATP GTP 作为神经递质、激素、光和气味等物质的第二信使，广泛作用于靶器官。 PDE5,7 种类 最适底物 主要分布 部分抑制剂 抑制剂作用 PDE1 Ca2 + / CaM 依赖型 心,脑,肺，肾上腺组织，淋巴