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青黛中靛红的结构改造及抑菌活性研究 目录 CONTENTS 目录 CONTENTS 选题的背景 青黛，由各种产蓝植物如藕蓝，马蓝，寥蓝，木蓝等茎叶发酵加工制成，可内服及外敷，有清热、凉血、解毒之效。 现代药理研究:抗菌，抗炎，调节免疫，保护肾脏，抗肿瘤，保肝利胆之功效。 选题的背景 靛玉红 青黛酮 靛蓝 色胺酮 其他 靛红 青黛 化学研究 有文献显示，青黛中的靛红和色胺酮为其有效抑菌成分。但目前对靛红及其衍生物的研究较少。 选题的背景 靛红，又名吲哚醌，属于吲哚类生物碱，是中药青黛的主要活性成分，也是存在于海洋生物龙虾及人体的内源性天然活性化合物。 药理活性：抗菌、抗动脉粥样硬化、降低胆固醇、抑制血管内皮细胞生长因子、抗癌、预警帕金森病及调节脑内乙酰胆碱和多巴胺的平衡等。 研究的目的和意义 通过对青黛中靛红的分离、提取，运用现代化学合成手段，结合当今国际前沿的合成技术，对靛红进行结构改造，并对改造后的产物进行抑菌活性研究。 目的 意义 应用现代有机化学合成技术研究我国的传统医药，以期得到具有活性较高、毒性较小的手性先导化合物。 目录 CONTENTS 研究流程 提取分离 青黛（粉末） 青黛水煎液 酸性浓缩液 加蒸馏水沸水加热1h，过滤，重复3次，合并滤液 浓缩至2L，以浓盐酸调pH值至2-3 浓缩醚液 乙醚提取3次 脱水 棕黄色段 Rf=0.48段 橙红色针晶 于200g硅胶柱进行柱层析，氯仿-丙酮(95：5)冲洗 于100g硅胶柱进行层析，氯仿-丙酮(9：l)展开，乙醚洗脱 蒸干，以水重结晶 结构改造-合成思路 3-位取代螺环化合物 结构改造-合成思路 氧杂螺环化合物 六元氮杂螺环化合物 具有更多手性中心和取代基的全碳环螺环化合物 结构改造-氧杂螺环化合物合成 初步拟定合成路线： 结构改造-氧杂螺环化合物合成 反应条件筛选及优化： 结构改造-氧杂螺环化合物合成 合成实验流程： 靛红衍生物的合成及鉴定 抑菌活性研究 滤纸片抑菌圈初试图示： 培养皿 固体培养基 菌悬液 滤纸片（浸有不同产物） 抑菌圈 抑菌活性研究 滤纸片抑菌圈初试流程： 抑菌活性研究 滤纸片抑菌圈初试分组： 抑菌活性研究 最小抑菌浓度（MIC）的测定 空白组 药物组 （浓度作对倍稀释） 浓度1 浓度2 浓度3 浓度4 含药肉汤 不含药肉汤 供试菌液 供试菌液 37℃孵育18-24小时，以不显示混浊、细菌未生长的那一管药液稀释度作为MIC。 目录 CONTENTS 预期结果 与对照品吲哚醌进行薄层层析对比，以Rf值是否相同为产品评价指标。 根据可以购买的底物合成R1*R2*PG=N种靛红衍生物。 2011.12 实验安排 对青黛中吲哚醌进行分离提取 2012.1 底物和催化剂制备 2012.5 产物的合成及鉴定 2012.10 抑菌活性实验 最小抑菌浓度实验 2013.1 2013.3 前期研究基础 反应条件筛选： 部分产物： 前期研究基础 前期研究基础 前期研究基础 前期研究基础 目录 CONTENTS 经费预算 科研业务费 4.5万 实验耗材费 3.5万 仪器设备费 5万 课题展望 Thank you