第十六制剂新技术(包合物和微囊)精读.pptVIP

生姜挥发油包合物 那格列奈(Nateglinide)分子式:C19H27NO3分子量:317.43 水介质中的溶出度考察 家兔体内药－时曲线 * 第二节 包合技术 概述 包合材料 包合作用的影响因素 制备方法 包合物的验证 一、概述 —系指一种分子（客分子）被包嵌于另一种分子（主分子）的空穴结构内，形成包合物(inclusion compound的)技术。 亲水区 -OH 疏水区 物理过程 分子包衣结构 一、概述 作用： 增加药物溶解度; 调节释药速率，提高生物利用度; 提高药物稳定性; 液体药物粉末化，防止药物挥发; 掩盖药物不良气味或味道; 降低药物刺激性、毒副作用。 包蔽作用 二、包合材料 环糊精及其衍生物 胆酸、淀粉、纤维素、蛋白质、核酸 1、环糊精 环糊精（Cyclodextrin，简称CD） 系淀粉经酶解环合后得到的由α-1, 4糖苷键连接而成的环状低聚糖化合物，由6个、7个、8个葡萄糖环合，分别称为α-CD,β-CD,γ-CD。 1、环糊精 β-环糊精 具有筒状结构； 可将体积和形状适合的药物分子的部分基团包合在筒内,形成包合物； 溶解度小，毒性低； 温度?，溶解度?。 18.5 20 37 40 80 60 256 183 溶解度 g/L 100 80 温度 表2 不同温度β-CYD的水中溶解度 2、环