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简介青蒿素及其作用机理与提取工艺 1.简介青蒿素 青蒿素是从植物黄花蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。 化学结构：分子式为C15H22O5，分子量282.33，组分含量：C 63.81%，H 7.85%，O 28.33%。 理化性质：无色针状晶体，味苦。 在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶，在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中可溶解，在水中几乎不溶。 适应症：主要用于间日疟、恶性疟的症状控制，以及耐氯喹虫株的治疗，也可用以治疗凶险型恶性疟，如脑型、黄疸型等。亦可用以治疗系统性红斑狼疮与盘状红斑狼疮。 2.青蒿素的研究历史 3.青蒿素的作用机制 青蒿素抗疟疾的机制主要有三条： 自由基的抗疟作用：青蒿素在体内活化后产生自由基，继而氧化性自由基与疟原虫蛋白络合形成共价键，使蛋白失去功能导致疟原虫死亡。 对红内期疟原虫的直接杀灭作用：青蒿素选择性杀灭红内期疟原虫是通过影响表膜 - 线粒体的功能，阻断宿主红细胞为其提供营养，从而达到抗疟的目的。同时青蒿素对疟原虫配子体具有杀灭作用。 抑制 PfATP6 酶的抗疟作用：有研究推测青蒿素及其衍生物对 PfATP6具有强大而特异的抑制效果。青蒿素抑制 PfATP6，使疟原虫胞浆内钙离子浓度升高，引起细胞凋亡，从而发挥抗疟作用。 3.青蒿素的作用机制 药动学： 吸收：青蒿素口服后由肠道迅速吸收，0.5～1小时后血药浓度达高峰，4小时后下降