5.抗病毒药课稿.ppt

* 代表药物：利巴韦林、盐酸金刚烷胺、金刚乙胺、磷酸奥司他韦、膦甲酸钠 5.其他抗病毒药物 代表药物：茚地那韦、沙奎那韦、奈非那韦 4.蛋白酶抑制剂 代表药物：奈韦拉平、依发韦仑 3.非核苷类抗病毒药物 （1）核苷类抗病毒药物的结构特点、理化性质、作用机制和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内作用过程、代谢特点，可能产生的毒副作用及使用特点（2）代表药物：阿昔洛韦、盐酸伐昔洛韦、喷昔洛韦、更昔洛韦、泛昔洛韦、阿德福韦酯、齐多夫定、司他夫定、拉米夫定、扎西他滨 2.核苷类抗病毒药物 （1）结构类型、作用机制、构效关系和理化性质（2）抗病毒药物的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系 1.基本要求 抗病毒药 第五章　抗病毒药 　　　分四类：核苷、非核苷类、蛋白酶抑制剂、其他类 第一节　核苷类　　核苷由碱基和糖两部分组成。由五种 天然碱基 （尿嘧啶、胞嘧啶、胸腺嘧啶、鸟嘌呤、腺嘌呤） 中的一种与核糖或脱氧核糖所形成的核苷称天然核苷。　　两类：　　一、非开环核苷类抗病毒药物　　二、开环核苷类抗病毒药物（无糖环）　　  一、非开环核苷类抗病毒药物 　　此考点的学习方法：　　1、共4个代表药（1个新增加）　　2、多数非开环核苷类抗病毒药的词干是 “夫定 ”　　3、重点掌握 齐多夫定的结构、稳定型、作用机制， 其它3个比对学习 二、开环核苷类　　无糖环 　　此考点的学习方法：　　1、共6个代表药（5个新）　　2、多数开环核苷类抗病毒药的词干是 “昔洛韦”　　3、重点掌握阿昔洛韦的结构、稳定型、作用机制， 其它比对学习 第二节　非核苷类抗病毒药物 　　第二节均为治疗艾滋病（人免疫缺陷病毒HIV）的药物， 治疗艾滋病的药物分两类：　　1.逆转录酶抑制剂（第二节）　　2.蛋白酶抑制剂（第三节）　　非核苷类共同特点：　　1、逆转录酶抑制剂的作用机制不同，不需要磷酸化活化， 直接与病毒逆转录酶结合　　2、易产生耐药性，不单独使用，和核苷类药物一起使用 第三节　蛋白酶抑制剂 　　此考点的学习方法：　　1、共3个代表药（2个新）　　2、蛋白酶抑制剂的临床作用是治疗艾滋病　　3、词干是“那韦”　　4、结构特点：多肽衍生物或拟肽类，考结构式的可 能性极小，故本节略去了药物的结构式，直接讲考点 所有结构中都有叔丁胺结构　　 （一）沙奎那韦（新）　　考点：结构是多肽衍生物，为高效、高选择性的 HIV蛋白酶抑制剂，第一个用于治疗HIV感染的此类药物。（二）茚地那韦　　考点：　　1、同沙奎那韦，多肽类，蛋白酶抑制　　2、药物相互作用：不能和特非那定、阿斯咪唑、 三唑仑、咪达唑仑等合用　　与酶诱导剂利福平不能合用（三）奈非那韦（新）　　考点：　　1、非肽类蛋白酶抑制剂　　2、药物相互作用，与茚地那韦相同（不能同时应用 的药物包括阿司咪唑、特非那定、利福平、 咪达唑仑、三唑仑和西沙必利） *