2，5―二氟苯酚的一种合成方法.docVIP

2，5―二氟苯酚的一种合成方法 　　摘 要：本文报道了2，5-二氟苯酚的一种合成新方法。以对二氟苯为起始原料经LDA拔氢、水解两步反应，合成目标化合物，通过1HNMR进行结构表征。此合成方法原料易得，反应条件温和，操作简便，且副反应少，适合工业化生产。反应总收率84.5%。 　　关键词：对二氟苯；2，5-二氟苯酚；合成 　　有机氟化合物的化学稳定性和生理活性明显高于别的化合物，并且具备较强的脂溶性和疏水性，经验证表明含氟医药和农药在性能上相比其他产品毒性更低、药效更高、代谢能力更强，因此被广泛的应用于医药和农药的制造等领域。除此之外，在一些其他的领域，如合成的含氟染料、含氟表面活性剂，以及织物整理剂、涂料等的开发应用中也可以看到氟活跃的身影[1]。最新统计表明，目前全球含氟药物年销售额400亿美元左右，全球销售前200名的药物中，含氟药物就占了29个，销售额总计320亿美元[2]。截止2013年底，共有163个含氟药物被美国食品和药物管理局（FDA）批准上市[3]。 　　本文合成的目标化合物2，5-二氟苯酚应用非常广泛。据文献[4]报道，其作为合成碳酸酐酶抑制剂的重要中间体，而其主要母环含氟苯基显示出强的抑制性。此外也是合成LRRK2抑制剂[5]及HIV-1特异性逆转录酶抑制剂[6]的重要中间体。 　　目前关于化合物2，5-二氟苯硼酸的合成工艺未见国内外文献报道。