63学时五版药化大纲.docVIP

药物化学课程教学大纲（60学时） 一、课程性质、目的和任务： 药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、制备原理、理化性质、药物作用的化学机制、体内代谢、构效关系及寻找新药的学科，是药学专业的重要专业课。通过本课程的教学，使学生能熟悉化学药物的结构、理化性质、体内代谢及临床应用，为有效、合理地使用现有化学药物提供理论依据，为从事新药研究奠定理论基础。 二、课程基本要求 本课程分为掌握、熟悉、了解 三种层次要求；“掌握”的内容要求理解透彻，能在本学科和相关学科的学习工作中熟练、灵活运用其基本理论和基本概念；“熟悉”的内容要求能熟知其相关内容的概念及有关理论，并能适当应用；“了解”的内容要求对其中的概念和相关内容有所了解。 通过本课程的学习，使学生学习本课程后应达到：1．熟悉常用药物的结构，中英文通用名及化学名。2．掌握典型药物的理化性质，特别是影响药效、毒性、质量控制及分析和剂型选择有关的理化性质。3．掌握常用药物的作用机制、体内代谢、毒副反应及临床应用，熟悉药物的结构特征与药效之间的关系。4．熟悉化学药物的制备及结构修饰的原理和方法，杂质与制备关系及如何控制杂质，保证药物质量的方法。5．熟悉各类药物发展及结构类型，了解其最新进展。6．了解新药研究的基本方法和近代新药发展方向。 本大纲的配套使用教材是普通高等学校“十五”规划教材《药物化学》第五版（郑虎主编，北京，人民卫生出版社，2005年11月）。 三、课程基本内容、学时分配及重点习题 ? 药物化学教学总学时为96学时，其中理论学时为60学时（适用于所有理论学时为60学时的班级），实验学时为36学时。 第一章 绪论 （2学时） (一)课程内容 掌握： 1、药物化学的研究内容及任务。 熟悉： 2、药物的命名要求。 了解： 3、药物化学发展史。 第二章 中枢神经系统药物 （8学时） (一)课程内容 掌握： 地西泮的结构、通用名、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢及应用； 盐酸美沙酮的结构、通用名化学名、理化性质、合成路线、体内代谢及临床应用。 3、盐酸氯丙嗪的结构、通用名、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢及应用。 熟悉： 异戊巴比妥结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用； 巴比妥类药物构效关系 氯氮卓、硝西泮、奥沙西泮、阿普唑仑的结构、通用名及应用。 苯妥英钠、卡马西平的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及应用 奋乃静、氟奋乃静、奋乃静庚酸酯的结构通用名及应用 氟哌啶醇、舒必利的结构、通用名、化学名及应用。 盐酸丙咪嗪、盐酸阿米替林的结构、通用名及应用 吗啡的结构，化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及其毒副作用。 吗啡结构改造产物及其合成代用品的结构类型 可待因、盐酸纳洛酮、盐酸哌替啶的结构、通用名及应用 内源性镇痛物质的结构特点 吗啡及其类似物的结构特征及设想中的吗啡受体的模式图象。 了解： 巴比妥、苯巴比妥、司可巴比妥及硫喷妥钠的结构、通用名及用途。 三唑仑、氯恶唑仑的结构及应用。 酒石酸唑吡坦、格鲁米特、甲丙氨酯的结构及应用。 普罗加比的结构及应用 吩噻嗪药物的构效关系。 氯普噻吨、氯氮平的结构及应用 抗抑郁药的结构类型 盐酸氟西汀的结构及应用。 氢吗啡酮、埃托啡、安那度尔、芬太尼、喷他佐辛、奈福泮的结构及用途。 第三章 外周神经系统用药 （8学时） (一)课程内容 掌握： 1、溴新斯的明的结构、通用名、化学名、理化性质、合成路线、作用机制、体内代谢及临床应用。 2、肾上腺素的结构、通用名、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢及临床应用， 马来酸氯苯那敏的结构、通用名、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢及应用。 4、盐酸普鲁卡因的结构、通用名、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢及应用。 熟悉： 1、乙酰胆碱的生物合成及代谢 2、氯贝胆碱的结构、通用名、化学名及应用。 3、拟胆碱药的构效关系 4、非经典抗胆碱酯酶药（抗老年痴呆药）他克林、多萘培齐、雷沃斯的明、美曲磷脂的结构及应用。 5、抗胆碱药的分类方法（按作用机制及及按来源分类方法）。 6、硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱、泮库溴铵的结构、通用名、化学名、理化性质及应用 7、溴丙胺太林的结构、通用名、化学名及应用 8、氢溴酸东莨菪碱、丁溴东莨菪碱、右旋氯筒箭毒碱的结构及应用 9、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的结构及应用。 10、盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、沙丁胺醇的结构、通用名、化学名及用途。 11、组织胺的结构、生理作用及H1受体拮抗剂的结构类型。 12、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪的结构、通用名、化学名及应用 13、局部麻醉药的结构类型及可卡因的结构优化过程。 14、盐酸利多卡因、盐酸达克罗宁的结构、通用名及用途 15、局部麻药的构效关系； 了解：