6胶囊剂特点.pptVIP

2013年执业药师考试 药剂学 主讲：王凯源 胶囊剂的概念和特点 胶囊剂：系指药物或加有辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊壳中的固体制剂。 构成上述空心硬质胶囊壳或弹性软质胶囊壳的材料（以下简称囊材）都是明胶、甘油、水以及其他的药用材料，但各成分的比例不尽相同，制备方法也不同。 胶囊剂特点 ①能掩盖药物不良嗅味、提高药物稳定性 ②药物的生物利用度较高 ③可弥补其他固体剂型的不足 ④可延缓药物的释放和定位释药： 不宜制成胶囊剂的药物： ①水溶液或稀乙醇溶液 ②风化性药物 ③吸湿性很强的药物 ④易溶性的刺激性药物 最佳选择题 最宜制成胶囊剂的药物为 A.风化性的药物 B.具苦昧及臭味药物 C.吸湿性药物 D.易溶性药物 E.药物的水溶液 『正确答案』B 胶囊剂的分类 依据胶囊剂的溶解与释放特性，可分为硬胶囊（通称为胶囊）、软胶囊（胶丸）、缓释胶囊、控释胶囊和肠溶胶囊，主要供口服用。 胶囊剂的制备 1.硬胶囊剂的制备：分为空胶囊的制备和填充物料的制备、填充、封口等工艺过程。 （1）空胶囊的制备 ①空胶囊的组成：明胶是空胶囊的主要成囊材料，是由骨、皮水解而制得的。 为兼顾囊壳的强度和塑性，采用骨、皮混合胶较为理想； 为增加韧性与可塑性，一般加入增塑剂如甘油、山梨醇、CMC～Na、HPC等； 为减小流动性、增加胶冻力，可加入增稠剂琼脂等； 对光敏感药物，可加遮光剂二氧化钛（2%～3%）； 为美观和便于识别，可加食用色素等着色剂； 为防止霉变，可加防腐剂尼泊金等。 ②空胶囊制备工艺：空胶囊系由囊体和囊帽组成，其主要制备流程如下： 溶胶→蘸胶（制坯）→干燥→拔壳→切割→整理 空胶囊的规格与质量 空胶囊的质量与规格均有明确规定，空胶囊共有8种规格，但常用的为0～5号，随着号数由小到大，容积由大到小。空胶囊的号数与容积 0 0.75ml 1 0.55 2 0.40 3 0.30 4 0.25 5 0.15 最佳选择题 有关胶囊剂的表述，不正确的是A.常用硬胶囊的容积以5号为最大，0号为最小B.硬胶囊是由囊体和囊帽组成的C.软胶囊的囊壁由明胶、增塑剂、水三者构成D.软胶囊中的液体介质可以使用植物油E.软胶囊中的液体介质可以使用PEG400 『正确答案』A 填充物料的制备、填充与封口 ①物料的处理与填充：一般可加入蔗糖、乳糖、微晶纤维素、改性淀粉、二氧化硅、硬脂酸镁、滑石粉、HPC等改善物料的流动性或避免分层。也可加入辅料制成颗粒后进行填充。 ②胶囊规格的选择与套合、封口：一般宜先测定待填充物料的堆密度，然后根据应装剂量计算该物料容积，以决定应选胶囊的号数。 2.软胶囊剂的制备 （1）影响软胶囊成型的因素? ①囊壁组成的影响：囊壁由明胶、增塑剂、水三者所构成，其重量比例通常是，干明胶:干增塑剂:水=1:（0.4～0.6）:1。若增塑剂用量过低（或过高），则囊壁会过硬（或过软）；常用的增塑剂有甘油、山梨醇或二者的混合物。 ②所包药物与附加剂的影响：液态药物pH以2.5～7.5为宜，否则易使明胶水解或变性，导致泄漏或影响崩解和溶出，可选用磷酸盐、乳酸盐等缓冲液调整。 ③所包药物为混悬液时对胶囊大小的影响：目前，软胶囊剂多为固体药物粉末混悬在油性或非油性（PEG400等）液体介质中包制而成，圆形和卵形者可包制5.5～7.8ml。 （2）软胶囊的制备方法 ①滴制法：胶液、药液的温度、喷头的大小、滴制速度、冷却液的温度等因素均会影响软胶囊的质量。 ②压制法 肠溶胶囊剂的制备 肠溶胶囊的制备有两种方法，一种是根据明胶性质，与甲醛作用，生成甲醛明胶，使明胶无游离氨基存在，失去与酸结合能力，只能在肠液中溶解，但此种处理法受甲醛浓度、处理时间、成品贮存时间等因素影响较大，使其肠溶性极不稳定。另一类方法是在明胶壳表面包被肠溶衣料，如用PVP作底衣层，然后用蜂蜡等作外层包衣；也可用丙烯酸Ⅱ号、CAP等溶液包衣等，其肠溶性较为稳定。 （四）胶囊剂的质量检查及举例 1.质量检查?（1）外观（2）装量差异胶囊剂装量差异表 凡规定检查含量均匀度的胶囊剂，可不进行装量差异的检查。 平均装量 装量差异 0.30g以下 ±10% 0.30g及0.30g以上 ±75% （3）崩解时限? 硬胶囊应在30分钟内全部崩解，软胶囊应在1小时内全部崩解。 对于肠溶胶囊，先在盐酸溶液（9～1000）中检查2小时，每粒的囊壳均不得有裂缝或崩解现象；继将吊篮取出，用少量水洗涤后，每管各加入挡板，改在人工肠液中进行检查，1小时内应全部崩解。 凡规定检查溶出度或释放度的胶囊剂，可不进行崩解时限的检查。 最佳选择题 胶囊剂不检查的项目是A.装量差异B.崩解时限C.硬度D.水分E.外观 『正确答案』C