第八章拟肾上腺素药分析.pptVIP

1．熟悉肾上腺素受体激动药的分类及各类代表药物 2．掌握肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素及去甲肾上腺素的作用、用途、不良反应和用药注意 3．熟悉间羟胺、去氧肾上腺素、麻黄碱作用特点 * * 第八章 拟肾上腺素药 学习目标 一、 拟肾上腺素药 【概念】 是一类化学结构和药理作用与肾上腺素（AD）相似的药物，也称拟交感胺。该类药可以兴奋肾上腺素受体或促进肾上腺素能神经末梢释放递质，从而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用。 2. 按结构分类： ①儿茶酚胺类：Adr、Iso、NA、DA ②非儿茶酚胺类：间羟胺、麻黄碱（Eph） 1. 按与AD-R选择性结合的不同分: ① α受体激动药：去甲肾上腺素（ NA ） 、间羟胺 ② β受体激动药： 异丙肾上腺素 （ Iso ） ③ α、β受体激动药： 肾上腺素 （ Adr ）、麻黄碱 (Eph） ④ α、β、DA受体激动药： 多巴胺 （ DA ） 【分类】 肾上腺素 ( Adrenaline, AD、Adr) 【体内过程】 1、口服（p·o）无效，可肌注（i·m）、皮下注射（i·h）、静点(i·v·gtt）; 2、作用时间短。 （一）α、β受体激动药 【药理作用】 兴奋α 受体和 β受体产生作用。 1、兴奋心脏 兴奋β1-R，心肌收缩↑，心率↑，传导↑ ，心输出量↑， 心肌耗氧量↑ 。是强心脏兴奋剂。 2、血管 (1)兴奋α1-R，皮肤、粘膜血管、内脏血管强烈收缩； (2)兴奋β2-R，骨骼肌血管、冠状血管扩张。 肾上腺素 3、血压：双向反应（与给药剂量密切相关） (1)小剂量： β-R占优势，兴奋心脏，心输出量↑，收缩压↑ ∕ 舒张压稍↓； (2)较大剂量： α-R占优势，收缩压↑ ，舒张压↑； (3)预先给予α-R阻断剂，再用AD，血压出现翻转，即不升反降现象称为AD对血压的翻转作用。 4、扩张支气管 ⑴直接扩张支气管平滑肌(兴奋β2-R) ； ⑵减少组胺释放； ⑶收缩支气管粘膜血管，减轻水肿。(兴奋α1-R)。 5、促进代谢：升高血糖，加速脂肪分解。 肾上腺素 【临床应用】 为临床急救药物。 1、抢救心脏骤停：心室内注射，配合其他治疗。 2、过敏性休克：是首选药。 3、支气管哮喘急性发作：i·m，强、快、短。 4、局部止血：用于鼻粘膜和齿龈出血， 5、与局麻药配伍（肢、指、趾端和阴茎手术不加AD） 目的：①延长局麻药的作用时间； ②减少局麻药吸收中毒。 ③减少局部出血 肾上腺素 激动β1R→兴奋心脏→心输出量↑ 血压↑ 肾 激动α1R→收缩血管，通透性↓ 上 ↓ 过敏性休克 肾 腺 支气管粘膜水肿↓ 素 ↑ 呼 抑制肥大细胞释放过敏介质 吸→支气管哮喘 激动β2R ↓ 通 松驰支气管平滑肌→支气管扩张 畅 肾上腺素抗休克及平喘作用机制 过敏性休克为什么首选肾上腺素？ 肾上腺素 【不良反应】 主要是高血压引起的症状，易致心律失常。 【禁忌证】 禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。 肾上腺素 肾上腺素（AD） 舒缩血管兴心脏，过敏休克首选用。 松弛气管促代谢，心跳骤停哮喘灵。 麻黄碱 ( Ephedrine、Eph) 1. 性质稳定，口服有效； 2. 升压作用缓慢、温和、持久。 机理是兴奋α、β-R和促进NA能N末梢释放NA； 3. 中枢兴奋作用较明显； 4. 易产生快速耐受性，不良反应少； 用于支气管哮喘的预防或轻症治疗，低血压，鼻塞，皮肤粘膜水肿等； 激动α1-R→皮肤、粘膜血管收缩 → 血压↑ 激动β1-R→ 心肌收缩力↑ → 治疗休克