2015年主管中药职称考试考点点评.docVIP

　　2015年主管中药师职称考试考点点评 　　有关栓剂的相关知识是主管中药师职称考试的考点之一，小张老师通过本文详细整理这方面的考点如下，供广大考生参考复习。 　　一、栓剂 　　（一）栓剂（suppository）：药物和基质混合制成的腔道塞入给药的一种固体剂型 　　（二）种类与形状： 　　按施用腔道不同分类： 　　1．直肠栓：鱼雷、圆锥形状， 前大后小； 　　2．阴道栓：球形、卵形、鸭嘴形等； 　　3．尿道栓：一般棒状； 　　按制备工艺与释药特点分类 　　1．双层栓 　　一种是内外层含不同药物，另一种是上下两层，分别使用水溶或脂溶性基质，将不同药物分隔在不同层内，控制各层的溶化，使药物具有不同的释放速度。 　　2．中空栓 　　可达到快速释药目的。中空部分填充各种不同的固体或液体药物，溶出速度比普通栓剂要快。 　　3．控、缓释栓 　　微囊型、骨架型、渗透泵型、凝胶缓释型。 　　二、栓剂的作用特点 　　1．药物不受胃肠pH或酶的破坏； 　　2．胃肠道有刺激的药物宜制成栓剂； 　　3．50%-70%不受肝脏首过作用。 　　4．比口服干扰因素少； 　　5．幼儿、呕吐患者适用。 　　不足之处：不如口服制剂方便。 　　三、药物吸收途径及影响因素 　　（一）吸收途径 　　直肠静脉吸收： 　　（1）肛门2cm处—直肠下静脉和肛门静脉 —经髂内静脉绕过肝脏进入下腔大静脉，而进入大循环； 　　（2）肛门6cm深处—直肠上静脉 —门肝系统—肝脏代谢进入大循环； 　　（3）直肠淋巴系统吸收 大循环。 　　阴道附近血管几乎都与大循环相连，药物快速直接进入大循环。 　　（二）影响吸收因素 　　1．生理因素： 　　（1）空直肠的吸收大：应排便或灌肠后使用； 　　（2）直肠粘膜pH值（7.4，无缓冲能力），对弱酸碱性药物吸收有影响； 　　（3）病理状况（腹泻、脱水）降低吸收； 　　（4）在肠道保留时间长吸好。 　　2．药物因素 　　（1）溶解度：溶解后的脂溶性和水溶性药物均有好的吸收； 　　（2）不溶解药物应降低药物的粒径：＜1nm可透过脂质膜； 　　（3）脂溶性与非解离性药物吸收好。 　　3．基质因素 　　药物在油（基质）水（直肠分泌液）两相间的分配系数： 　　（1）油相基质对脂溶性药物释放阻力大； 　　（2）水相基质对水溶性药物释放阻力大； 　　（3）适当浓度表面活性剂有助于药物释放，但高浓度形成胶团会阻碍药物吸收。 　　四、栓剂的基质 　　1．熔点与凝固点之差较小。 　　2．具有湿润、乳化能力，吸水好（水值较高），释放快。 　　3．常温下坚硬韧性、体内熔化。 　　4．油脂性基质应：酸价0.2以下；皂化价200-245；碘价小于7。 　　五、基质的种类 　　栓剂常用基质为半合成脂肪酸甘油酯、可可豆脂、聚氧乙烯硬脂酸酯、氢化植物油、甘油明胶、聚乙二醇类或其他适宜物质。 　　因油脂性基质如可可豆脂在阴道内不能被吸收形成残留物，不作阴道栓用基质。常用水溶性或水能混溶的基质制备阴道栓。 　　（一）油脂性基质 　　1．可可豆脂（cocoabutter） 　　（1）熔点29-34℃，25℃软化；硬脂酸、棕榈酸和油酸的三酸甘油酯。 　　（2）同质多晶型：α、γ晶型不稳定，β晶型稳定但高温破坏异构化而使熔点降低；故宜缓慢升温溶解2/3时停止加热，余热熔化剩余部分。 　　（3）酸值、碘值较高；易酸败、软化。 　　（4）可加入乳化剂形成O/W或W/O乳剂，皆可吸收一定的药物水溶液。 　　（5）樟脑、薄荷脑、冰片使本品熔点降低，可加入3-6%的蜂蜡或鲸蜡提高熔点。 　　2．半（全）合成脂肪酸甘油酯类（目前取代天然油脂的理想栓剂基质） 　　（1）半合成椰油酯；（2）半合成山苍子油酯；（3）硬脂酸丙二醇酯（全合成）；（4）氢化植物油。 　　共同特点： 　　①C12-18饱和混合脂肪酸甘油酯抗热性好； 　　②常温固体、腔道内很快融化； 　　③乳化水份能力强； 　　④稳定，碘值、过氧化值、酸值低； 　　⑤生物利用度高，药物释放好。 　　（二）水溶性与亲水性基质 　　1．甘油明胶： 　　常配（g/g）：甘油65%±5%、水10%、明胶20-30%；或等量明胶与甘油加水热融合。 　　常用于：阴道栓基质 　　特点： 　　●易吸水、易失水 　　●有弹性不易折断 　　●不是在体温时熔融，而是缓 缓溶解于分泌物中 　　●鞣酸、重金属不能用该基质 　　●甘油具有增塑、保湿、固化作用 　　●