培训课件--抗肿瘤药物讲稿.pptVIP

抗肿瘤药物 郭涛 李绪全 2013.11.9 常见的抗肿瘤药物 肿瘤的特点及作用机制 1 2 抗肿瘤药物的研究方向 3 1、肿瘤的发生机制 原癌基因激活，细胞无限增殖 恶性肿瘤： 1、伴有细胞迁移导致癌细胞的转移（端粒酶活性） 2、细胞异型性 1.1、致癌因素 多环芳烃 亚硝胺类 其他化学物质 染料 、奶油黄、黄曲霉毒素 放射线 病毒 1.2、抗肿瘤药的作用机制 2、抗肿瘤药物 直接作用于DNA 干扰DNA和核酸的合成 干扰蛋白质的合成 1、直接作用于DNA 的药物 博来霉素 顺铂 氮芥类 烷化剂 金属铂配合物 作用于拓扑异构酶的药物 博来霉素类 喜树碱 （替康类） 氮芥类 通过和DNA上鸟嘌呤和胞嘧啶碱基发生烷基化 载体部分 烷化剂部分 常见的氮芥类药物 化学结构 通用名 类别 氮芥 Mechlorethamine 脂肪族氮芥 苯丁酸氮芥 Chlorambucil 芳香族氮芥 美法仑 Melphalan 芳香族氮芥 氨基酸载体 环磷酰胺 Cyclophosphamide 磷酰胺氮芥，前药 异环磷酰胺 Ifosfamide 磷酰胺氮芥，前药 马里兰 Maryland 甲磺酸酯 金属配合物——顺铂 ◆使肿瘤细胞DNA复制停止 ◆羟基化的络合离子 博来霉素类 右边的平面二噻唑环与DNA的小沟中的特定部分结合导致DNA的裂解 平阳霉素 作用于DNA拓扑异