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拟肾上腺素药 肾上腺素受体分布 α受体： α1受体：主要分布在血管平滑肌、瞳孔扩大肌、心脏和肝脏。 α2受体：主要分布在血管平滑肌、去甲肾上腺素能和胆碱能神经末梢 β受体： β1受体：主要分布在心脏 β2受体：主要分布在气管平滑肌 β3受体：主要分布在脂肪细胞 血压 定义 影响因素 心脏每搏输出量 心率 外周阻力 学习要点 掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的作用、作用机制、应用和不良反应 熟记麻黄碱的作用特点和不良反应 * * 肾上腺素受体激动药 adrenoceptor-activating drugs 拟交感胺类 sympathomimetic amine 拟交感药 sympathomimetic drugs 1 拟交感药的构效关系及分类 苯乙胺 儿茶酚 分类： 儿茶酚胺类 非儿茶酚胺类 α β ?1， ?2 受体激动药（去甲肾上腺素） ?1受体激动药（去氧肾上腺素） 肾上腺素受体激动药 ?2 受体激动药（可乐定） ?，?受体激动药（肾上腺素） ?1， ?2受体激动药（异丙肾上腺素） ?1受体激动药（多巴酚丁胺） ?2受体激动药（沙丁胺醇、特布他林） 去甲肾上腺素 Noradrenaline（norepinephrine，NA、NE） α1 α2受体激动药 药动学 一般给药方式：静滴 （口服仅用于上消化道出血） 消除方式： 主动摄取（摄取1）、摄取2、酶代谢 COMT、MAO 2 药理作用 1 血管：血管平滑肌收缩，冠脉扩张 强度：皮肤粘膜血管肾血管其他部位 2 心脏：整体表现：心率↓ 心肌收缩力↓ 心输出量→ ↘ （血压急剧升高反射性兴奋迷走神经，阿托品预防） 3 血压：小剂量：收缩压↑↑ 舒张压↑ 脉压↗ 大剂量：收缩压↑ 舒张压↑↑ 脉压↘ 4 其他：妊娠子宫收缩、血糖↑ 3 临床应用 1 休克 2 上消化道出血 4 不良反应 1. 局部组织缺血坏死 2. 急性肾功能衰竭 3. 停药后的血压下降 5 间羟胺 metaraminol 直接作用 间接作用 作用特点：性质较稳定，可肌注 升压作用弱而持久 缩血管作用较弱 6 α2受体激动药 可乐定 clonidine α1受体激动药 去氧肾上腺素 phenylephrine ● 心血管系统 ● 眼睛 7 肾上腺素 Adrenaline,epinephrine.AD α和β受体激动剂 8 药理作用 1 心血管系统 （1）心脏 强效心脏兴奋药→心肌缺血、心律失常 氟烷 （2）血管 小A, 毛细血管前扩约肌, 皮肤、粘膜、内脏以收缩为主。 冠状血管扩张：（+）β2 → 舒张冠脉→灌脉流量↑ →心作功→腺苷增加→冠状血管扩张 骨骼肌血管：以β2 为主，扩张 肝血管（+）β2 ，扩张 肾小球近球旁器细胞β1受体兴奋 → 肾素分泌↑ （3）血压 极小剂量：收缩压↓、舒张压↓ 治疗量：收缩压↑、舒张压→↓ 平均压 先↑后↓ 大剂量：收缩压↑、舒张压↑ 2 平滑肌：支气管扩张 3 代谢：机体代谢↑（血糖↑、血脂↑、体温↑） 9 临床应用 1 心脏停搏 2 过敏性休克（首选） 优点：① 收缩血管，血压上升 ② （+）心脏，扩张冠脉，改善心功能 ③ 扩张支气管，收缩支气管黏膜血管，增加通气 3 支气管哮喘 4 减少局麻药吸收 5 局部止血 10 多巴胺 dopamine 主要激动D受体，