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7-异丙基异黄酮的制造方法

7-异丙基氧异黄酮的制造方法(专利 昭 59—3998)摘要:译自(专利 昭 59—3998),译文仅供实验参考。该发明者观察到有关异黄酮非常有意思的新的生物学效果,这种化合物还表现出了伴有雄性激素的类毒素一样的效果。该化合物是以前所不能合成的新的化合物。这种化合物所取得的增重效果超过了以前所知道的所有该类型。另一方面,它对生物体没有毒害,对饲料成分不会造成太多的影响。该化合物比较容易合成,并形成工业生产规模。再有该化合物无色无味,稳定性好,可以无限期储存,可望强制推行。本化合物在饲养方面的应用,有牛奶、禽蛋、羊毛的增产,渔业经济的改善,也适用于农场,动物饲养,竞技和狩猎。作为人用时,式Ⅰ化合物可以用公认的制药方法,加工成口服片剂、糖衣片、粉剂、溶液、乳化剂及悬浊剂。在用作人强壮剂时,同样可以将式Ⅰ化合物及其盐加工成复合制剂。方法1: I( 式中,R′为异丙基 [ isopropy′] )的7—异丙基氧异黄酮的制造方法。令式Ⅱ II将( 式中,R′如上定义 )的酮在硷性催化剂存在的条件下,与正蚁酸烃反应,并由此闭环,完成前述之异黄酮。以此为特征的 7—异丙基氧异黄酮的制造方法。方法2: I( 式中,R′为异丙基 )7—异丙基氧异黄酮的制造方法。令式Ⅱ II( 式中,R′同上定义 )的酮在卤化氢存在的条件下,与氰化氢及氰化物的任何一种物质反应,并由此闭环,完成前述之异黄酮,以此为特征的7—异丙基氧异黄酮的制造方法。方法3: I( 式中,R′为异丙基 )7—异丙基氧异黄酮的制造方法。令式Ⅱ II( 式中,R′为异丙基 )的酮在碱金属存在的条件下,与蚁酸烃反应。由此闭环,而完成前述之7—异丙基氧异黄酮。以此为特征的7—异丙基氧异黄酮的制造方法。方法4: I( 式中,R′为异丙基 )7—异丙基氧异黄酮的制造方法。令式Ⅱ II( 式中,R′同上定义 )的酮在氧氯化磷存在的条件下,与N . N—2烃甲酰胺反应。由此闭环,而完成前述之异黄酮。以此为特征的7—异丙基氧异黄酮的制造方法。方法5: I( 式中,R′为异丙基 )7—异丙基氧异黄酮的制造方法。令式Ⅱ II( 式中,R′同上定义 )的酮与卤化烃 オキサリル ( Oxalyl )反应。将由此方法得到的异黄酮脂皂化,接着脱去碳酸。以此为特征的7—异丙基氧异黄酮的制造方法。方法6: I( 式中,R′为异丙基 )7—异丙基氧异黄酮的制造方法。令式Ⅲ III( 式中,R′同上定义 )的 2—羟基异黄酮脱水。以此为特征的7—异丙基氧异黄酮的制造方法。发明的详细说明:本发明是关于新颖的7—异丙基氧异黄酮的制造方法。作为家畜饲料添加剂而显示出对家畜具有增重效果的7—异丙基氧异黄酮,有如下结构式。 I根据本发明得到的化合物,可以很方便的用作饲料添加剂。这时,可将式Ⅰ化合物之一( 用基盐的形式,混入其他的添加物,以 0.00002 ~ 0.1 % 的量加入到饲料中。在用作人用药的情况下,其剂量为0.2 ~ 100.0 mg / Kg 体重。还可用作同化剂、抗分解的代谢剂或强化剂,再者,作为增加肌肉有效性的药物,可以经口,非经口或直肠内给药而使用。还可以将式Ⅰ化合物和其他添加剂混合,比如维生素、氨基酸、氯化胆碱、矿物质、微量元素,以及众所周知的重要的生物活性物质而被广泛使用。饲料添加剂是把它与其他具有生物学效果的成分混合而成的预混料,可以更好的加以利用。而其他的添加剂,则可以使用各种稀释剂、溶剂、润滑剂、赋形剂以及增量剂。如果是混入饲料,则添加剂可以制成粉末、颗粒、粉末混合物、乳剂、或悬浊液,也可以制成加在动物饮水中的饮料混合物。作为人用时,式Ⅰ化合物可以用公认的制药方法,加工成口服片剂、糖衣片、粉剂、溶液、乳化剂及悬浊剂。在用作人强壮剂时,同样可以将式Ⅰ化合物及其盐加工成复合制剂。式Ⅰ化合物是一种新颖的化合物。因此,本发明是一种有关式Ⅰ化合物的制造方法。本发明,即这种新颖化合物是通过将式Ⅱ II ( 式中,R′为异丙基 )的酮在硷性催化剂存在的条件下与正蚁酸烃反应,或在卤化氢存在的条件下和氢氰酸或其他氰化物反应。或在碱金属存在的条件下与蚁酸反应。或先与烃 オキサリル卤化物反应,将所得到的异黄铜脂皂化,脱碳。或在氧氯化磷存在的条件下,与N . N —2烃基甲酰胺反应,由此闭环,完成前述的异黄酮。或将式Ⅲ中的2羟基—异黄烷酮诱导体 III( 式中,R′为异丙基 )脱水,并按照最终需要,将此化合物转变成盐,然后将它从这些盐中分离出来,以此为特征的制造方

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