制剂成型原理与技术讲解.ppt

第四节 压片技术 * * 话多不如话少，话少不如话好 一、片剂结合的机制 对原料结晶态（药物和辅料）要求： 1、较好流动性和可压性 ①立方晶系药物直接压片 ②其他晶系药物添加辅料改善 2、晶体硬度 晶体表面硬度小，片剂强度好。 * * 一、片剂结合的机制 药物粉末性质 1、润湿性 药物粉末的吸水性直接影响片剂的制备、稳定性、生物利用度 接触角衡量：接触角越小，润湿性越好 2、真密度 晶格中不包括大于分子或原子的微粒内细孔的固体密度（真实密度）。 3、摩擦系数 0.1~0.4 4、分散度 比表面、粒度分布 * * 一、片剂结合的机制 片剂内颗粒结合机理 1、压缩是片剂制造的主要过程 2、颗粒或细粉间距离缩小，产生足够内聚力而结合。压实过程中，颗粒发生熔化、聚结、黏合，成为均匀固体。 3、颗粒的结合与颗粒本身接触表面积、相互交织作用、颗粒表面突起的啮合作用、颗粒表面不均匀性、受压时颗粒的形变行为有关。 * * 二、压片过程的规律 压片过程 1、颗粒间位移，堆积紧密，粒子形变 2、颗粒弹性形变，填充空隙 3、颗粒脆性断裂或塑性形变，黏结----压块。 * * 三、影响片剂强度的因素 1、原辅料的性质 ①原辅料的可压性：弹性和塑性等的综合效应。塑性强，结合力强。 增加片剂强度改善方法：选择适宜辅料、调节配方、加入塑性较强辅料， ②原辅料的结晶形态：立方晶系最佳。 改善方法：粉碎 ③原辅料的熔点：熔点低，片剂硬度大。 ④原辅料的其他性质：结晶水；钙镁钾等硫酸盐不宜直接压片。 * * 三、影响片剂强度的因素 2、压片条件 ①压力大小：一般压力越大，片强度越大。 ②物料受压时间：延长压缩时间、增加最高压力持续时间，可增大某些片剂强度。 * * 三、影响片剂强度的因素 3、粒度 ①原料粒度：通常粒度越小，片剂强度越大。 ②粒子聚集体：采用已聚结的粒子压片，强度大。 * * 三、影响片剂强度的因素 4、润滑剂的影响 ①润滑剂降低结合力：降低片剂硬度。一定范围内润滑剂量越大，硬度越小。常用量对硬度影响不大。 ②颗粒与润滑剂混合条件：一定时间内，混合时间越长，片剂强度越底。 ③助流剂和润滑剂相互影响：润滑剂降低片剂硬度，助流剂不降低硬度。但相互干扰对方效果。 * * 三、影响片剂强度的因素 5、黏合剂的影响 ①黏合剂品种：黏合剂不同，片剂强度不同；淀粉糊制法不同，黏度不同，片剂强度不同；（甲基纤维素）溶媒不同，片剂强度不同。 ②黏合剂用量：通常，黏合剂浓度越大，片剂硬度越大。 * * 三、影响片剂强度的因素 6、含水量的影响 适量： ①使干燥原料弹性减小，塑性增大。 ②在颗粒表面形成薄膜，结合力大；压力分布均匀，增大片剂硬度。 ③水溶性成份颗粒通过形成“固体桥”增大片剂硬度。 * * * * * * 发脾气是短暂的发疯 旋转式压片机 * * 制粒压片法 直接压片法 湿法制粒压片法 干法制粒压片法 直接粉末（结晶）压片法 半干式颗粒（空白颗粒）压片法 1、多层片制造技术 两层或三层释药速率不同的颗粒压成多层缓释片。 结构组成：上下相叠，外包内 成份组成：速释成份，缓释成份 * * 2、骨架片制造技术 ①不溶型骨架缓释片： 适用于：水溶性药物 骨架材料：乙基纤维素、聚乙烯、聚丙烯、聚硅氧烷、聚氯乙烯 制备方法： 有机溶剂为润湿剂； 骨架材料或高分子材料的有机溶液为黏合剂； 骨架材料有机溶液中添加其他聚合物为润湿剂； 药物的有机溶液为润湿剂； 药物在骨架材料中的固体分散体粉碎制粒后压片。 * * 看别人不顺眼，是自己修养不够 2、骨架片制造技术 ②生物溶蚀性骨架片 释药速率调节：骨架材料，致孔剂 制备方法:凝固法，喷雾凝聚技术；水分散法 释药速率影响因素：制备方法，被混悬药物颗粒大小，骨架材料性质，致孔剂种类 * * 尽多少本份，就得多少本事 2、骨架片制造技术 ③亲水凝胶骨架缓释片（水溶蚀性骨架片） 释药特点：先速释，后缓释 骨架材料：天然胶，纤维素衍生物，非纤维素多糖，乙烯基聚合物或丙烯酸树脂 制备方法：向高分子骨架材料中先加稀释剂再加药物，混匀制颗粒压片；向高分子骨架材料中先加稀释剂，混匀制颗粒，再加药物压片 * * 爱不是要求对方，而是要求自身付出 2、骨架片制造技术 ④混合材料骨架缓释片 释药特点：体内血药浓度上升迅速，持久 骨架材料：两种以上 * * 3、渗透泵片制造技术 ④混合材料