36 抗消化性溃疡药-sun课件.pptVIP

第36章 作用于消化系统的药物Drugs Affecting Gastrointestinal Functions 本章要求 掌握消化性溃疡的治疗原则，主要药物及其作用机理。 第一节 治疗消化性溃疡药Drugs Used in Peptic Ulcers 消化性溃疡是发生在胃和十二指肠的慢性溃疡，溃疡也可位于食管下段、空肠和回肠，95%的溃疡位于胃和十二指肠。 溃疡的形成有胃酸和胃蛋白酶的消化作用参与，故称消化性溃疡。发病率约10％。 消化性溃疡（peptic ulcer）发病机制 粘膜局部损伤和保护机制之间的平衡失调导致 损伤因素（胃酸、胃蛋白酶、Hp） 保护因素（粘液/HCO3-屏障、粘膜修复） 治疗原则 减少攻击因子的作用 增强胃粘膜的保护作用，达到止痛、促进愈合和防止复发的目的 胃酸增多与溃疡病的发生密切相关 壁细胞分泌胃酸调节 ①Ach M1R 胃酸分泌 ②组胺 H2R 胃酸分泌 ③胃泌素、胆囊收缩素 胃泌素受体 胃酸分泌 抗溃疡药按来源和作用机制分类： 1.抗酸药 如氧化镁、氢氧化铝等； 2.抑制胃酸分泌药 M3-R(-) 哌仑西平 H2－R(-) 西咪替丁、雷尼替丁 胃泌素-R(-) 丙谷胺 H+-K+-ATPase 抑制药 奥美拉唑 3.抗幽门螺旋杆菌药物 阿莫西林、庆大霉素 一、抗酸药（antacids） 是无机弱碱类物质，可中和胃酸，使胃蛋白酶活性降低，减弱对粘膜的腐蚀消化和刺激作用，促进溃疡愈合。 用于胃、十二指肠溃疡的辅助治疗。 餐后服用可延长药物作用时间。合理用药：餐后1、3小时及临睡前各服一次，一天7次 常用复方制剂，如复方氢氧化铝片。 常用的抗酸药 碳酸氢钠 ( Sodium Bicarbonate ) 氢氧化镁 (MagnesiumHydroxide) 三硅酸镁 (Magnesium Trisilicate) 氢氧化铝 (Aluminum Hydroxide) 碳酸钙 (Calcium Carbonate) 铝碳酸镁（Hydrotalcite) 常用的抗酸药： 铝碳酸镁（Hydrotalcite) 直接作用于病变部位，不吸收进入血液，能迅速改善和缓解胃部疾病，如迅速中和胃酸并保持很长一段时间、可逆性选择性地结合胆酸、持续阻止胃蛋白酶对胃的损伤及增强胃粘膜保护因子作用。 常用的抗酸药： 铝碳酸镁（Hydrotalcite) 慢性胃炎；与胃酸有关的胃部不适症状，胃痛、胃灼热感（烧心）、酸性嗳气、饱胀等 不良反应：大剂量服用可导致软糊状便和大便次数增多，偶见便秘，口干和食欲不振。长期服用可导致血清电解质变化 常用的抗酸药： 铝碳酸镁（Hydrotalcite) 成人在饭后1-2小时，睡前或胃不适服用。1-2片/次，3-4次/天。连续使用不得超过7天，症状未缓解，请咨询医师或药师。不能同时与某些药物服用如四环素、铁制剂、地高辛、脱氧胆酸、西咪替叮和香豆素衍化物等，因此这些药物应提前或拖后1—2小时服用 含碳水化合物和钠极低，尤其适用于糖尿病和高血压病人 ，严重心、肾功能不全者，高镁血症、高钙血症者慎用 。 二、H2受体阻断药（掌握） 西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁 尼扎替丁 阻断Ｈ2 受体→胃酸分泌↓→胃蛋白酶活性↓→ 溃疡愈合。抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌，作用较抗胆碱作用强而持久，疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应较少 西咪替丁 口服吸收迅速完全，维持3～4h 缓解症状，促进愈合 疗程4周 可通过血脑屏障可有定向力障碍、幻觉 与雄激素受体结合而抗雄激素作用 与P450结合抑制肝药酶 雷尼替丁 作用与西咪替丁相似，但抗酸作用强 对肝药酶的抑制作用弱 治疗量不改变血催乳素、雄激素浓度 三、M1胆碱受体阻断药 哌仑西平 ( Pirenzepine ) 为选择性M1 胆碱受体阻断药。 在治疗剂量下很少产生口干、心动过速等不良反应。 抑制胃酸分泌的作用比H2受体阻断药弱很多，现已少用。 三甲硫苯嗪、格隆溴铵 四、胃壁细胞H+泵抑制药（掌握） H+，K+—ATPase (H+泵) 位于壁细胞的管状囊泡和分泌管上，将H+ 从壁细胞内转运到胃腔中，将K+ 从胃腔中转运到壁细胞内，进行H+__K+ 交换。 抑制 H+，K+ —ATPase，就能抑制胃酸形成的最后环节。 奥美拉唑 ( 洛赛克，Omeprazole ) 次磺酰胺衍