原创力文档- 1、本文档共16页，可阅读全部内容。
- 2、原创力文档（book118）网站文档一经付费（服务费），不意味着购买了该文档的版权，仅供个人/单位学习、研究之用，不得用于商业用途，未经授权，严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等，侵权必究。
- 3、本站所有内容均由合作方或网友上传，本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺！文档内容仅供研究参考，付费前请自行鉴别。如您付费，意味着您自己接受本站规则且自行承担风险，本站不退款、不进行额外附加服务；查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档，您可以点击 这里二次下载。
- 4、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等，请点击“版权申诉”（推荐），也可以打举报电话：400-050-0827(电话支持时间：9:00-18:30)。
- 5、该文档为VIP文档，如果想要下载，成为VIP会员后，下载免费。
- 6、成为VIP后，下载本文档将扣除1次下载权益。下载后，不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们。
- 7、成为VIP后，您将拥有八大权益，权益包括：VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
- 8、VIP文档为合作方或网友上传，每下载1次， 网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等，对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档
查看更多
一、镇静催眠药 1、巴比妥类 2、苯二氮卓类 3、 其他类（GABAAE受体激动剂） 1、巴比妥类 巴比妥酸（丙二酰脲）的衍生物，本身无生理活性，只有当5位上的两个H原子被烃基取代后才呈现活性。 1、巴比妥类 1、巴比妥类 1、巴比妥类 1、巴比妥类 1、巴比妥类 构效关系 巴比妥类药物作用的快慢以及它在体内作用时间的长短，主要取决于药物的理化性质，与药物的解离常数（pKa）及脂溶性（脂水分配系数）有关，作用时间的长短与5位上的两上取代基在体内的代谢快慢有关。 1、巴比妥类 （1）当分子中5位上应有两个取代基。 （2）5位上的两个取代基的总碳原子数以4-8为最好。 （3）5位上的取代基可以是直链烷烃、支链烷烃、芳烃或环烯烃。 （4）在酰亚胺氮原子上引入甲基，可降低酸性和增加脂溶性。 （5）将C-2位上的O原子以S原子代替，则脂溶性增加，起效快，作用进间短。 1、巴比妥类 理化性质 呈弱酸性 ，可与碱金属形成水溶性的盐类（如钠盐），可以配制注射剂使用。钠盐水溶液放置还会发生水解，主要是易开环脱羧，受热逐分解，生成双取代乙酸钠和氨气。 1、巴比妥类 1、巴比妥类 含有一个-CONHCONHCO-的结构： 和吡啶及硫酸铜溶液作用，生成紫色络合物； 和硝酸银及碳酸钠作用，生成可溶性的银盐沉淀，再与过量的硝酸银作用生成不溶性的二银盐的产物；和硝酸汞试液作用，生成白色的胶状沉淀，可溶于过量的试剂和氨试液中。 1、巴比妥类 巴比妥类药物主要在肝脏中进行代谢，包括5位取代基的氧化代谢（最主要），由N-脱烃基代谢，脱S代谢（含硫巴比妥类药物），及水解开环代谢等。代谢产物的极性增加，而失去活性。 1、巴比妥类 1、巴比妥类 苯巴比妥 化学名5-乙基-5-苯基-2，4，6（1H，3H，5H）嘧啶三酮，临床上又叫鲁米那(luminal）。 1、巴比妥类 本品钠盐水溶液放置易分解，产生苯基丁酰脲沉淀而失去活性。所以苯巴比妥钠盐注射剂不能预先配制进行加热灭菌，须制成粉针剂。 1、巴比妥类 异戊巴比妥 化学名为5-乙基-5-（3-甲基丁基）一2，4，6（1H，3H，5H）嘧啶三酮
文档评论（0）