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教学目的掌握祛风湿药的主要药理作用及秦艽、防己的有效
教学目的 掌握祛风湿药的主要药理作用及秦 艽、防己的有效成分、药理作用及 应用。 教学内容 祛风湿药的主要药理作用; 祛风湿药常用的实验方法 秦艽、防己的有效成分、药理作用 教学重点 祛风湿药的药理作用;秦艽的作用 和应用。 第一节 概述 一、与袪风湿药药有关的概念 风湿性关节炎的发病机理与治疗 ①疾病开始于致病抗原被T细胞所识别和T细胞的激活; ②T细胞增殖和B细胞的活化和增殖,滑膜新生血管的形成,细胞因子产生; ③炎症反应的开始和进行,大量炎症细胞向滑膜组织聚集,形成明显的滑膜炎症,细胞因子大量产生,放大炎症反应; ④滑膜炎症反应加剧,血管翳形成并侵入软骨,软骨细胞被激活,血管翳细胞及软骨细胞释放蛋白酶,破坏软骨; ⑤软骨下骨组织侵蚀,关节结构破坏。 国际抗风湿联盟对RA的治疗分类: 1、改善症状的抗风湿药(SMARDs): 抗炎、镇痛 2、控制疾病的抗风湿治疗(DCART): 能有效作用于关节滑膜、阻止骨质侵袭、改善关节功能。 70%左右的RA患者经过反复发作后最终出现关节畸形、功能障碍 。 功效与特点 1、袪风止痛药 :有明显的抗炎、镇痛作用 2、袪风通络药:1+调节免疫的作用 3、袪风强筋药:1、2+提高抗疲劳能力 一般性炎症模型(清热药) 免疫性炎症模型 胶原诱导的关节 大鼠佐剂性关节炎 抗原诱导关节炎 大鼠被动转移性关节炎 抗炎药物作用机理的研究 1、炎症细胞功能的影响 趋化性的测定 吞噬功能的测定 聚集功能的测定 分泌功能的测定 2、对主要炎症介质的影响 3、抗炎与垂体一肾上腺皮质的关系 镇痛 扭体法:多非镇痛药亦可出现阳性结果 热板法 :对非甾体抗炎药不太敏感 辐射热刺激甩尾法 电刺激法 秦 艽 一、 概述 二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用 2.其他药理作用 五加皮 一、 概述 二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用 2.其他药理作用 防已 一、 概述 二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用 2.其他药理作用 * * 第八章袪风湿药 袪风湿药 痹症 筋骨、关节、肌肉疼痛、肿胀、 变形、麻木、运动障碍、半身 不遂、腰膝酸软 、下肢痿弱。 痹症 自身免疫性疾病、骨与骨关节病及软组织疾病等 “风寒湿三邪杂至,合而为痹” 痹 闭 (不通则痛) 二、共同的药理作用 抗炎 与清热药不同之处在于不仅对一般性炎症有作用,多数药对免疫性炎症也有作用。 镇痛 免疫 袪风止痛药为明显 大部分有免疫抑制作用, 少部分则促进免疫作用。 三、常用实验方法 抗炎 组胺 五羟色胺(5-HT) 前列腺素(PGE2) 白三烯(LT)B4 摘除双侧肾上腺抗炎实验 血浆皮质醇含量测定 肾上腺中维生素 C和cAMP的含量测定 功能与主治 主要成份 祛风湿、清湿热、止痹痛 秦艽碱甲、秦艽碱乙 秦艽碱丙 、挥发油 风湿痹痛,筋脉拘挛,骨节酸 痛,骨蒸潮热,小儿疳积发热 (1)抗炎 有效成份:秦艽碱甲 作用特点:对急性炎症模型有明显抑制作用 作用机制:兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质 轴,促进ACTH分泌。 2、镇痛 有效成份:秦艽碱甲 作用特点:作用时间较短 抗菌、解热、镇静、利尿 (l)抗肿瘤 1、升高血糖 :升高血糖,降低肝糖元。 机理:促进AD的释放。 2、降压:血压降低,心率减慢,心输出量减少。 机理:直接抑制心脏。 功能与主治 主要成份 祛风湿,补肝肾,强筋骨 刺五加糖苷B1 紫丁香苷、五加苷 风湿痹痛、筋骨痿软、小儿 行迟、体虚乏力小便不利、 水肿、泄泻、淋浊、带下 (l)抗炎 作用特点:对急慢性炎症模型均有抑 制作用,对一般性炎症及 免疫性炎症均有抑制作用 。 作用机制:减少炎症介质的释放及作用。 (2)对免疫功能 的影响 细柱五加水煎液:免疫抑制 五加皮总皂苷和多糖: 提高机体免疫功能 镇静、镇痛、抗应激 降血糖、抗溃疡 功能与主治 主要成份 利水消肿,祛风止痛 粉防己碱 、粉防己碱 汉防已丙素、轮环藤酚碱等。 水肿脚气、小便不利 湿疹疮毒、风湿痹痛 (1
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