2015年执业西药师职称考试考点点评.docVIP

　　2015年执业西药师职称考试考点点评 　　小张老师特详细整理了有关执业西药师职称考试的有关考点知识，提供给广大参加2015年考试的考生参考复习，请广大考生重视。 　　一、抗心律失常药 　　按治疗用途分类：分6章 　　抗心率失常、抗心力衰竭、抗高血压、 血脂调节、抗心绞痛、利尿 　　各种作用机制： 受体、酶、离子通道 考点 综合出题 一药多种用途 　　特指治疗心动过速型的心率失常 　　按电生理规律和药物作用机制分四类： 表 I：钠通道阻滞剂 IA IB IC II：β-受体阻断剂 在18章“洛尔” III：钾通道阻滞剂 　　IV：钙通道阻滞剂 21章抗高血压 一）、钠通道阻滞剂 　　1.奎尼丁 　　抗疟药奎宁的非对映异构体 　　奎尼丁 3R, 4S, 8R, 9S 抗疟药，还是钠通道拮抗剂 　　2.盐酸普鲁卡因胺 　　麻醉药普鲁卡因 酯 结构改造 酰胺 ，抗心率失常 　　代谢产物N-乙酰化 有活性 半衰期长，使用注意 　　3.盐酸利多卡因 　　是麻醉药，后用作抗心率失常 　　N-脱单乙基代谢物对中枢毒性大 　　4.盐酸美西律 　　化学名：1- 2,6-二甲基苯氧基 -2-丙胺盐酸盐 　　结构类似利多卡因，醚键代替酰胺键 　　抗心律失常、局麻双重作用 　　碱性尿中解离度小，血药浓度升高，不和碱性药合用 　　中毒血药浓度与有效血药浓度相近，需监测 　　5.盐酸普罗帕酮 新 Ic类抗心律失常 　　化学名：3-苯基-1-〔2-[3- 丙氨基 -2-羟基丙氧基]苯基〕-1-丙酮盐酸盐 　　R和S两个异构体药效和药代动力学存在立体选择性 　　代谢产物5-羟基化 N-去丙基产物有活性 　　血药浓度个体差异大，应个体化给药 　　除钠通道阻滞，有轻度β-受体拮抗作用 　　二）、钾通道阻滞剂 　　盐酸胺碘酮 　　化学名： 2-丁基-3-苯并呋喃基 [4-[2- 二乙氨基 乙氧基]-3,5-二碘苯基〕甲酮盐酸盐 　　代谢产物氮脱乙基，有活性，作用时间长 　　碘原子影响甲状腺素代谢 　　二、拟胆碱药 　　临床用途：使心率减慢，胃蠕动增加 胃肠道张力缺乏尿潴留 ，瞳孔缩小 青光眼 （一）、M胆碱受体激动剂 直接作用受体 （二）、乙酰胆碱酯酶抑制剂 间接，增加乙酰胆碱含量 一）、M胆碱受体激动剂 　　1.硝酸毛果芸香碱 　　化学名：4-[ 1-甲基-1H–咪唑-5–基 甲基]-3-乙基二氢-2 3H -呋喃酮硝酸盐 　　性质： 　　1 生物碱，咪唑环N1和N3显碱性 　　2 遇光易变质 　　3 两个手性中心，右旋体 　　缩瞳，治疗青光眼 　　2.氯贝胆碱 　　氨基甲酸酯类 　　二）、乙酰胆碱酯酶抑制剂 　　抑制剂乙酰胆碱酯酶，可减少乙酰胆碱分解，增强乙酰胆碱作用 拟胆碱药 临床作用 　　①治疗重症肌无力，青光眼 　　②老年痴呆症 在第15章 溴新斯的明 　　化学名为溴化-N,N,N-三甲基-3-[ 二甲氨基 甲酰氧基]苯铵 　　性质： 　　1 季铵极易溶于水，水溶液呈中性。 　　2 氨基甲酸酯的结构在碱性水液中可水解。 　　口服后在肠内大部分被破坏 　　作用：可逆性胆碱酯酶抑制剂，重症肌无力 　　三、吗啡及衍生物 　　一）、吗啡的发现 　　1805年，德国药剂师Sertüner从阿片中分离出主要活性成分吗啡。 　　1923年Gulland and Robinson确定了吗啡的化学结构。 　　1952年Gazte and Tschudi完成了吗啡的全合成工作。为结构简化、化学修饰和合成镇痛药奠定了基础。 　　吗啡的化学结构包括5个稠合的环、5个手性中心，5个官能团。其镇痛活性与立体结构密切相关，左旋体对任何疼痛都有效及多种生理活性，右旋体不具有活性。 　　二）、吗啡结构改造及构效关系 一 吗啡的基本化学性质 　　1 吗啡具有酸碱两重性。 　　2 吗啡分子结构中，6、7、8-位含有烯丙醇结构，D环为二氢呋喃环，在酸性加热的条件下，脱水发生分子内重排，生成阿扑吗啡，兴奋中枢系统，具有催吐作用。 　　3 吗啡分子中的3-位含有酚羟基，易被氧化，转化成伪吗啡 双吗啡 和N-氧化吗啡。伪吗啡毒性大，故吗啡应避光保存。 二 吗啡的结构改造及构效关系 　　§ 吗啡的分子结构中含有3个极性基团：3-位酚羟基、6-位的羟基和17-位的叔胺片断。结构改造出发点是提高分子的脂溶性。 　　1.3-位酚羟基烷基化，得到可待因 甲基吗啡 、乙基吗啡和苄基吗啡。活性降低。可待因的镇痛活性为吗啡的1/6-1/12，成瘾性小，可作为镇咳药。体外试验的活性仅为吗啡的千分之一，体内试验的活性为四分之一，表明可待因经代谢后，产生生理活性。如果将可待因直接注入中枢神经系统，则没有生理活性。表明3-位的酚羟基是必需的药效团。 　　2.6-位的羟基烷基化后，得到的系列衍生物镇痛活性增强，但毒副作用