035章 肾上腺皮质激素类药物1.pptVIP

第三十五章 肾上腺皮质激素类药物主讲:王超云滨州医学院药理学教研室 [概述] 肾上腺皮质激素是肾上腺皮质分泌的各种类固醇的总称。 按分泌部位及生理作用分为三类： 肾上腺皮质激素 分泌调节： 下丘脑 昼夜节律 ACTH、肾上腺皮质激素 分泌高峰（每日上午8-10时） 低潮（午夜12时） 第一节 糖皮质激素类药物 天然品：可的松、氢化可的松 [化学结构和构效关系] 化学结构： [构效关系] （1）C3的酮基，C4-5的双键及C17的-β醇羟基是保持生理功能所必须的基团； （2）糖皮质激素的C17上有-OH， C11上有=O或-OH； （3）盐皮质激素的C17上无-OH， C11上无=O或有O与C18相联； （4）C1-2有双键或C6引入-CH3则抗炎作用 增强,水盐代谢降低。如泼尼松龙； （5）C9引入-F，C16引入-CH3或-OH则抗 炎作用更强，水盐代谢更弱。如地塞米 松、曲安西龙。 （6） C6 , C9同时引入-F，抗炎作用和水盐 代谢作用都明显。如氟轻松。 [体内过程] 吸收：口服、注射 分布：90%血浆蛋白结合（运载蛋白、白蛋白） CBG在肝中合成,雌激素促进CBG合 成，肝、肾病