抗羊癫疯疾病药简单知识的相关解答.ppt

医学院药理学 刘嫱 / / Antiepileptics drugs 抗癫痫药 抗癫痫药 Antiepileptic drugs Epilepsy 反复突然发作性的CNS疾病，主要表现为短暂运动、感觉或精神异常。一般在发作时伴有EEG异常。 发病机制:可能是脑中的局部病灶内的神经元同时爆发式放电，并向周围扩散所致。 一、癫痫的分型 1．全身性发作： 强直----阵挛发作（大发作） 失神发作（小发作） 癫痫持续状态 2．部分性发作∶ 单纯部分性发作（局限性发作） 复杂部分性发作（精神运动性发作） 二、抗癫痫药物的作用机制 作用方式：直接抑制病灶神经元过度放电或作用 于病灶周围正常神经组织，防止异常 放电扩散。 机制： 1．阻滞离子通道：Na+、Ca2+、K+ 2．增强GABA介导的抑制性突触传递 功能 三、 常用抗癫痫药 苯妥英钠（phenytoin sodium，大仑丁） 【作用及用途】 1．抗癫痫：大发作首选，部分性发作次之，小 发作无效。 机制：膜稳定 减少Na+、Ca2+内流； 高浓度可间接增强GABA的作用。 2．治疗中枢性疼痛综合征：三叉神经痛、舌咽神经痛 3．抗心律失常 1．局部刺激：胃肠紊乱，静脉炎，牙龈增生。 2．神经系统反应： 20μg/ml 共济失调； 40μg/ml 精神错乱; 50μg/ml昏迷。 3．过敏反应 4．慢性毒性反应：齿龈增生；巨幼红细胞性贫血；低钙血症。 5．其他： 致畸、心律失常 苯妥英钠（phenytoin sodium） 【不良反应】 【体内过程及用药注意】 1．口服吸收不规则，生效慢。 2. 血浆蛋白结合率90％。 3. 是肝药酶诱导剂。 4．药物消除速率与血药浓度密切相关。 10μg/ml 零级动力学消除 t1/2 60h 苯妥英钠（phenytoin sodium） 丙戊酸钠（sodium valproate） 【药理作用】广谱抗癫痫药 【机制】 1 抑制Na+通道； 2 增强脑内GABA功能。 丙戊酸钠 + - 脱羧酶 转氨酶 谷氨酸 GABA 琥珀酸半醛 【不良反应】肝损害。 卡马西平（carbamazepine，酰胺咪嗪） 【作用与用途】 1．抗癫痫：大发作首选，部分性发作次之，小发作无效。 机制：阻滞Na+通道，抑制病灶及周围神经元放电。 2．治疗中枢性疼痛综合征（三叉神经痛、舌咽神经痛） 3．治疗躁狂症 卡马西平（carbamazepine，酰胺咪嗪） 【作用与用途】 共济失调，头昏眩晕等。 2. 皮疹，偶有再生障碍性贫血。 【体内过程】 口服吸收好。 2. 经肝代谢为有活性的环氧化物。 3. 是肝药酶诱导剂。 苯巴比妥（phenobarital,luminal,鲁米拿 【抗癫痫作用】主要用于大发作，及癫痫持续状态，也可用于单纯性发作、精神运动性发作的治疗。用于小发作以外的各型癫痫。 【作用机制】增强脑内由GABAA受体介导的Cl-内流，抑制Na+内流和K+外流，降低病灶及其周围神经元的兴奋性。 【不良反应】嗜睡、眩晕、共济失调等。偶发巨幼红细胞贫血。 扑米酮（primidone,扑痫酮） 在体内代谢为苯巴比妥和PEMA（苯乙基丙二酰胺）。 对部分性发作和大发作疗效好。 乙琥胺（ethosuximide 【药理作用】只对小发作有效，首选。 【作用机制】选择性抑制丘脑神经元T型Ca2+通道。 【不良反应】嗜睡、眩晕、食欲不振等。偶见再生障碍 性贫血。 苯二氮卓类 地西泮：癫痫持续状态首选 氯硝西泮、氯巴占：对小发作、肌阵 挛发作和不典型小发作疗效好。 硝西泮：用于肌阵挛发作、婴儿痉挛。 新型药物 药物 作用机理 用途 加巴喷丁 难治性部分发作 拉莫三嗪 阻滞Na+通道 部分性发作 托吡酯 增强GABA活性 部分性发作