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青光眼的药物治疗 青光眼的治疗方法 药物治疗 激光手术 手术治疗 青光眼药物治疗的进展 药物剂型的改良 开发新的抗青光眼药物 传统的青光眼药物 ⑴缩瞳剂: 0.5～2%的Pilocarpine眼液和 眼膏 ⑵β－肾上腺能受体阻滞剂： 0.5%Timolol、0.5%Betagan、 0.25%Betopic、 1～2% Mikelan (3)肾上腺能受体激动剂： 1%左旋肾上腺素，0.1%Propine (4)全身碳酸酐酶抑制剂：醋氮酰胺 (5)高渗剂：50％甘油盐水、甘露醇 新的抗青光眼药物 1.a2－肾上腺素能受体激动剂(0.2%Aphagan, Allergan ) 2.前列腺素衍生物∶0.005% Xalatan (Pfizer)，0.03% Lumigan，(Allergan)，0.0015%， 0.004% Travatan( Alcon)，Rescular(MSD) 3.局部碳酸酐酶抑制剂∶2%Trusopt,1%Azopt 4.合剂∶Xalacom (Pfizer)，Cosopt 新型抗青光眼药物的作用机制和临床应用 前列腺素拟似物的作用机制 通过角膜酶将前体药物水解成为具有活性的“游离酸” 游离酸与睫状体的FP受体结合以产生作用 激活FP受体上调MMPs以降解葡萄膜巩膜旁路的细胞外蛋白（如胶原） 结果：葡萄膜巩膜通路滤过增加，眼压降低 前列腺素拟似物可能同时增加小梁网滤过 前列腺素衍生物作用机制 前列腺素衍生物的化学结构 前列腺素衍生物:一线抗青光眼药 良好降压效果(20～35%)； 一次剂量，使用方便； 局部耐受性好； 眼全身副作用少。 前列腺素衍生物的适应症 开角型青光眼 高眼压症 慢性闭角型青光眼 Xalatan和Timolol降压效果比较 Xalatan和Timolol降压效果比较 Xalatan组Timolol组用药前后眼压变化 曲伏前列素的疗效研究:概述 交叉研究显示平均眼压下降幅度可达到 9 mmHg (33%) 美国为期 12 个月的有效性研究中, 平均眼压下降为 6.6 - 8.1 mmHg 其它国家为期 9 个月的有效性研究中, 平均眼压下降可达到 9 mmHg (33 %) 疗效比 0.005% 拉坦前列素更好或相同 疗效明显优于 0.5% 噻吗心安 (每日两次) 协同治疗被证实同样有效 苏为坦: 可降低IOP达9mmHg (美国)Netland PA et, et al. Am J Ophthalmol. 2001;132:472-484. 曲伏前列素: 有效控制日间眼压被动 曲伏前列素:良好的眼部及全身安全性 眼部不良反应 所有前列腺素共有的眼部充血, 但是是无痛性的 多数患者的眼部充血为轻度, 且随治疗的进展而减低 因充血退出研究的患者少于 3% 睫毛改变的发生率较低 虹膜颜色的改变亦较少发生 全身不良反应 未报告黄斑囊样水肿的病例 未报告视野恶化的病例 未观察到角膜厚度及角膜内皮发生变化 未发现患者血液生化学指标的改变 α2肾上腺素能受体激动剂0.2% Alphagan 成份 : 0.2%酒石酸溴莫尼定 作用部位 : 兴奋眼部 ?2受体 降眼压机理： ? 减少房水产生 ? 增加房水经葡萄膜巩膜外流 0.2%Alphagan安全性评价 1. 全身---对血压、心率无影响 2. 局部---对瞳孔无影响 3. 部分病人出现嗜睡, 口干 4. 无明显局部不良反应 局部碳酸酐酶抑制剂 1996-Trusopt: 2% Dorzolamide (多佐胺) 1998-Azopt (派立明?): 1% Brinzolamide (布林佐胺) 1999-Cosopt:多佐胺 + 噻吗心安 派立明? ---适应症 开角型青光眼和高眼压症 可作为对?受体阻滞剂无效或有使用禁忌的患者的单独治疗用药 或者作为?受体阻滞剂的协同治疗药物 派立明?单独应用时的降眼压效果 派立明和贝特舒联合用药前后眼压结果 用药时间 眼压值分布 用药前后眼压 随机化配对设计t检验 x± s 差值分布(d±s ） t 值 P 值 用药前 25.31±4.69 用药后2周 18.86±4.31 6.45±3.56 6.78 0.001 用药后4周 18.23±4.28 7