天然产物开发论文.docVIP

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天然产物开发论文

活性多糖的研究现状 陈小玉 精细09-1 0座机电话号码02 (广东石油化工学院 化学与生命科学学院,广东茂名,525000) 摘要:活性多糖是当今医药和食品工业共同关注的热点,是一类重要的保健食品功能因子,文章介绍了天然活性多糖的化学组成、医药领域中的应用以及开发等方面的研究概况,并概括了天然多糖的发展前景。 关键词:活性多糖、化学组成、应用、开发、前景 多糖是来自高等植物、动物细胞膜、微生物细胞壁中的天然大分子物质,是所有生命有机体的重要组成部分,并与维持生命所需的多种生理功能有关。但就其研究状况而言,糖类尽管也取得了巨大的进展,但与蛋白质和核酸的飞跃式发展相比,显得远远落伍。对多糖的研究,最早是在20世纪40年代,但多糖作为广谱免疫促进剂而引起人们的极大重视则是在20世纪60年代。经过40a的不断发展,人们对多糖这一类重要生命物质产生了新的认识,而使这一学科成为目前生命科学中研究最活跃的领域之一(1)。 1 化学组成 多糖广泛存在于动物细胞膜、植物和微生物细胞壁中,是一类天然高分子化合物,它是醛糖或酮糖通过苷键连接在一起的多聚物,是构成生命的四大基本物质之一。目前研究较多的多糖有真菌多糖、植物多糖、海洋生物多糖。有关真菌多糖的化学成份和结构的报道甚多,对其它类多糖的相对分子量,组成的摩尔比近年研究亦较多。 2 多糖在医药领域中的应用 2.1 以多糖为基础的药物释放系统 药物释放系统是影响药物效能的重要因素,良好的药物载体可使药物集中在靶组织附近释放,从而增强专一性和疗效,此外,通过缓释系统,可以延长药物在体内的作用时间。许多多糖可以形成具有三维结构的水溶胶,如琼脂糖、卡拉胶、海藻酸钠、果胶、黄原胶等,它们无毒副作用,是制备各种药物释放系统的良好物质基础。为使多糖能有效地与药物结合,或改变凝胶特性,如溶胀度、扩散性能,常使用衍生化方法引入一些基团,常用的衍生化包括过碘酸盐氧化、琥珀酰化、羟乙基化、磷酸化等,用作载体的主要是结构已知的多糖,如环糊精、纤维素、淀粉、几丁质等,药物与多糖通过共价偶联、静电吸附和微胶囊包容等方式结合。另外,将药物与多糖的复合物包以脂质体,可使结合的药物更易被吸收利用,并增加药物的导向性。近年来,有人用琼脂糖和海藻酸凝胶包埋胰岛细胞,形成的微胶囊相当于人工胰脏,可以持续分泌胰岛素,可用以治疗糖尿病,其原理等同于一个复杂的药物释放器,多糖凝胶具有三维网状结构,可使细胞易从外界吸收养分并向外分泌胰岛素 2 。 2.2 降血糖作用 随着天然药物多糖生物活性的广泛研究,人们在药理实验和临床试验中发现多糖还具有降血糖的作用。研究发现多糖与细胞膜上的特定受体结合,通过第二信使CAMP将信息传至线粒体,提高糖代谢酶系的活性,加速糖的氧化分解。如金耳多糖能增加葡萄糖激酶、己糖激酶、6-磷酸葡萄糖脱氢酶的活性,同时降低葡萄6-磷酸酶的活性!从而降低血糖的水平(4)。黄志江等人研究表明人工虫草多糖对正常小鼠血糖水平无明显影响,但能显著降低四氧嘧啶糖尿病小鼠的血糖水平和糖基化血清蛋白的含量,明显改善糖尿病的糖耐量,提高胰岛素抵抗脂肪细胞的葡萄糖摄取水平而起到降糖的作用 3 。刘成梅等人用分离纯化所得的两种百合多糖单体对四氧嘧啶引起的高血糖小白鼠进行降血糖功能研究!发现百合多糖能修复B-胰岛细胞,增强分泌胰岛素功能和降低肾上腺皮质激素分泌,以及促进肝脏中血糖转化为糖元的联合作用,从而使血糖降低的结果,对治疗糖尿病有显著的效果 5 。天然植物青钱柳叶子配制成降血糖神茶在临床上已使用多年,但其降血糖活性的物质基础尚不清楚。李磊等人首次探讨了胡桃科植物青钱柳中是否含有降血糖作用的多糖复合物,也用四氧嘧啶糖尿病小鼠模型验证青钱柳多糖的生物活性!结果发现青钱柳中含有多糖复合物,这种复合物具有显著的降血糖活性并能增强糖尿病小鼠葡萄糖的耐受力 4 。 细胞、酶及其它活性分子的固定化载体 细胞和酶固定化后可增加稳定性,延长使用寿命,有利于连续反应和产物的分离,适用于多种药物的生产制备,此外,许多活性分子,如酶、激素、抗体在固定化后可作为亲和分离材料和生物传感器,用于专一性的分离纯化、生物检测和免疫诊断,以衍生化多糖为载体的手性固定相还可分离光学异构体。多糖是重要的固定化载体,通过吸附、交联和包埋等方式可使活性分子与载体结合。以多糖为载体进行的固定化具有以下优点:①多糖为天然生物分子,其亲水性环境易于维持活性分子,特别是蛋白质、核酸等大分子的立体结构,从而维持原有活性。②使用无毒,无抗原性的多糖作为载体,形成的固定化产物可以直接植入体内以达到特定的 治疗目的。 2.4 可降解的生物膜 在医药领域需要应用多种生物膜进行血液的分离、储存,营养及药物的输入,或用于组织或器官的修复及药物的控制性释放。遮这方面以多糖为基础的生物膜

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