第十九章镇痛药幻灯片.pptVIP

目的和要求： 1、掌握吗啡、哌替啶的作用、作用机制、用途、不良反应和禁忌证。 2、熟悉可待因、芬太尼、美沙酮、喷他佐辛、二氢埃托啡和纳洛酮的作用特点。 中枢性镇痛药： （1）阿片类生物碱 （2）人工合成镇痛药 （3）具有镇痛作用的其他药 内源性的脑啡肽作用于突触前膜上的阿片受体，导致Ca2+内流减少，阻碍前膜去极化，神经元兴奋性降低，使突触前膜神经递质释放减少； 脑啡肽作用于突触后膜上的阿片受体，导致K+外流增加，使突触后膜超极化，抑制痛觉冲动传人中枢，减弱或阻断痛觉信息的传递，而产生镇痛作用。 吗啡镇痛作用机制 通过激动脑内的阿片受体，模拟内源性阿片肽（脑啡肽）对痛觉的调制功能，而产生镇痛作用。 吸收：吗啡口服后胃肠道吸收快，首关消除明显，常注射给药（皮下或椎管） 分布：脂溶性较低，仅有少量通过血脑屏障，但足以发挥中枢性药理作用 代谢：吗啡在肝内代谢，代谢产物吗啡-6-葡萄糖苷酸具有药理活性 排泄：主要以吗啡-6-葡萄糖苷酸的形式经肾排泄，少量经乳汁排泄 【体内过程】 【临床应用】 1.镇痛 对多种疼痛均有效 ①可缓解或消除严重创伤、烧伤、手术等引起的剧痛 ②对胆内脏平滑肌痉挛引起的绞痛加用解痉药如阿托品可有效缓解 ③能有效缓解心机梗死引起的剧痛 因易成瘾，除癌症剧痛外，一般仅用于其它镇痛药无