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格列卫：第一个治疗GIST有效的药物 作用机理：格列卫（伊马替尼），一种2-苯胺嘧啶的衍生物，结合于CD117（c-Kit)的胞浆内酪氨酸激酶功能区的ATP结合位点，阻断磷酸基团由ATP向蛋白质底物酪胺酸残基的转移。这种对存在于恶性 GIST的c-Kit的选择性，可以导致细胞增殖的抑制和凋亡。 ———————————————————————— 格列卫的作用机理强调了确定CD117是否存在的必要性，也是为患者选择最佳治疗方案过程的重要部分。 ————————————————————————— 在晚期GIST患者中获得了前所未有的患解率 2000、6~2001、4 共147例患者在4个研究中心， 平均客观起效时间为13周、缓解持续时间超过46周，中位缓解期24周以上。 53.7% 27.9% 部分缓解 病情稳定 格列卫安全性 最常见轻到中度不良反应： 水肿 24.1% 恶心 52.4% 腹泻 44.9% 肌肉或骨疼 39.5% 乏力 34.7% 皮疹或潮红 30.6% 头疼 25.9% 腹疼 25.9% 最严重不良反应：胃肠道或腹腔内出血（5%、大肿块） 小 结 格列卫靶向作用于c-Kit ,